УРСОФАЛЬК • Цена на препарат в Украине — инструкция, применение и дозировка
Урсофальк
Урсофальк — гепатопротекторный препарат немецкого производства, в состав которого входит урсодезоксихолевая кислота. В малых количествах она содержится в желчном пузыре человека. После приема внутрь снижает уровень и секрецию холестерина в желчи.
Формы выпуска
- Урсофальк капсулы по 250 мг.
- Урсофальк таблетки по 500 мг.
- Урсофальк суспензия 250 мг / 5 мл.
Показания к применению
- Для расщепления холестериновых камней в желчном пузыре, когда другие методы лечения невозможны. При этом камни не должны превышать 15 мм в диаметре и должны быть невидимыми на рентгене.
- При гастрите, который вызван выбросом желчи в желудок.
- Для лечения первичного билиарного цирроза печени.
- Назначают также Урсофальк при гепатите С, чтобы приостановить фиброз печени.
- Применяют Урсофальк после удаления желчного пузыря.
В каких случаях назначают суспензию Урсофальк?
Суспензия показана к применению детям с гепатобилиарным расстройством при муковисцидозе. Это наследственная болезнь, обусловленная генной мутацией. Характеризуется нарушением работы желез внешней секреции.
Урсофальк для детей в таких случаях применяют с 1 месяца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарство нельзя применять в первом триместре беременности.
Возможен прием Урсофалька со второго триместра, только после консультации с врачом. Препарат не мутагенный и не оказывает тератогенного воздействия на плод.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому нельзя применять его в период лактации.
Особенности применения
Для удачного лечения Урсофальком нужно следовать нескольким правилам:
- холестериновые камни в желчном пузыре не должны давать тень на рентгенограмме;
- их размер не должен превышать 15 мм в диаметре;
- желчный пузырь заполнен камнями не больше чем наполовину;
- отсутствие камней в желчном протоке.
Лечение для женщин в репродуктивном возрасте назначают только при условии контрацепции. До начала приема Урсофалька следует исключить беременность.
По инструкции, возрастных ограничений при приеме Урсофалька для детей нет.
Побочные действия
Очень редко: аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, зуд.
Редко: кальциноз желчных камней, боль в области правого подреберья, диарея.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Острые воспалительные процессы желчевыводящих путей.
- Непроходимость желчного протока.
- Болезнь Крона.
Не назначают лекарство, когда больной страдает частыми желчными коликами, нарушением сократительной функции в желчном пузыре и кальцинированными конкрементами.
Где можно купить Урсофальк?
Купить препарат Урсофальк вы можете с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине. Также можно прочитать отзывы о препарате на сайте МИС Аптека 9-1-1. Мы стараемся поддерживать самые низкие цены и высокое качество популярных препаратов и их аналогов.
Список использованной литературы
- Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
- Государственный реестр лекарственных средств Украины.
- Справочник Видаль.
Популярные вопросы про Урсофальк
Урсофальк как принимать препарат?
Дозу препарата устанавливает врач индивидуально. Обычно это 10 мг препарата на 1 килограмм массы тела пациента. Капсулы либо таблетки принимают 1 раз в сутки.
Как принимать Урсофальк — до или после еды?
Лекарство принимают по завершении еды, перед вечерним засыпанием и запивают 0,5 стакана воды.
Как принимать Урсофальк новорожденным?
Новорожденным медикамент назначают в виде суспензии. Доза зависит от массы тела и устанавливается врачом. Лекарство набирают в одноразовый шприц или мерный стаканчик. Вводят непосредственно в рот ребенку.
Как быстро действует Урсофальк?
Состояние пациентов улучшается уже через 2 месяца приема. Продолжительность курса лечения — от 6 месяцев до одного года.
Обратите внимание!
Описание препарата Урсофальк на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Урсофальк, 250 мг/5 мл, суспензия для приема внутрь, 250 мл, 1 шт.
Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:
| Масса тела, кг | Количество капсул, шт. |
| до 60 | 2 |
| 61–80 | 3 |
| 81–100 | 4 |
| Свыше 100 | 5 |
при приеме суспензии для приема внутрь
| Масса тела, кг | Количество мерных ложек | Соответствующее количество, мл |
| 5–7 | 1/4 | 1,25 |
| 8–12 | 1/2 | 2,5 |
| 13–18 | 3/4 (= 1/4 + 1/2) | 3,75 |
| 19–25 | 1 | 5,0 |
| 26–35 | 1,5 | 7,5 |
| 36–50 | 2 | 10,0 |
| 51–65 | 2,5 | 12,5 |
| 66–80 | 3 | 15,0 |
| 81–100 | 4 | 20,0 |
| Свыше 100 | 5 | 25,0 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капс. (1 мерный стаканчик) Урсофалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, 250 мг) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг
| Масса тела, кг | Суточная доза (капсулы, шт.) | Утром | Днем | Вечером |
| 47–62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 63–78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
| 79–93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
| 94–109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
| Свыше 110 | 7 | 2 | 2 | 3 |
при приеме суспензии для приема внутрь
| Масса тела, кг | Суточная доза | Утром, мерных ложек | Днем, мерных ложек | Вечером, мерных ложек | |
| количество мерных ложек | соответствующее количество, мл | ||||
| 5–7 | 1/4 | 1,25 | — | — | 1/4 |
| 8–12 | 1/2 | 2,5 | — | 1/4 | 1/4 |
| 13–18 | 3/4 | 3,75 | 1/4 | 1/4 | 1/4 |
| 19–25 | 1 | 5,0 | 1/2 | — | 1/2 |
| 26–35 | 1,5 | 7,5 | 1/2 | 1/2 | 1/2 |
| 36–50 | 2 | 10,0 | 1 | — | 1 |
| 51–65 | 3 | 15,0 | 1 | 1 | 1 |
| 66–80 | 4 | 20,0 | 1 | 1 | 2 |
| 81–100 | 5 | 25,0 | 1 | 2 | 2 |
| Свыше 100 кг | 6 | 30,0 | 2 | 2 | 2 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит.
Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.Кисточный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг /кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.
Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Урсофальк 250мг/ 5мл 250мл сусп.д/пр.внутр. №1 фл. Vifor ag/ dr.falk pharma gmbh в Уфе
Суспензия для приема внутрь белого цвета, однородная, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
| 5 мл (1 мерн. стаканчик) | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: бензойная кислота — 7.5 мг, ксилитол — 1600 мг, глицерол — 500 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 100 мг, пропиленгликоль — 50 мг, натрия цитрат — 25 мг, натрия цикламат — 25 мг, лимонная кислота безводная — 12.5 мг, натрия хлорид — 3 мг, ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) — 1.5 мг, вода очищенная — 2875.5 мг.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Показания активных веществ препарата Урсофальк
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем
желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или
эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни
желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см
после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии.
Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и
циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с
холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени,
врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и
гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и
дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического
синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных
средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию
цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени.
Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного
препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный
режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие
используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к
применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
Побочное действие
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Противопоказания к применению
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и
желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и
паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь
Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к
урсодезоксихолевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и
паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| Масса тела | Капсул |
| До 60 кг | 2 |
| 61-80 кг | 3 |
| 81-100 кг | 4 |
| Свыше 100 кг | 5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсофалька ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг
| Масса тела | Урсофальк капсулы 250 мг | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | |
| 47-62 кг | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 кг | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 кг | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 кг | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечение — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
| Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсофальк капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 | |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3-приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
эффективное лечение камней в желчном пузыре
Урсокапс инструкция по применению.
Урсокапс по инструкции применяют перорально.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела, что эквивалентно:
- до 60 кг — 500 мг
- 61-80 кг — 750 мг
- 81-100 кг — 1000 мг
- более 100 кг — 1250 мг
Капсулы Урсокапса нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование Урсокапса при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.
Дети
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодеоксихолевой кислоты детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок весит менее 47 кг и / или если ребёнок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодеоксихолевую кислоту в виде суспензии.
Урсодезоксихолевая кислота при холестазе и склерозирующем холангите – Лекарства для детей
Эта брошюра предназначена для родителей и опекунов о том, как использовать это лекарство у детей. Наша информация может отличаться от информации, предоставленной производителями, поскольку их информация обычно относится к взрослым. Внимательно прочитайте эту брошюру. Сохраните его в безопасном месте, чтобы вы могли прочитать его снова.
Название лекарства
Урсодезоксихолевая кислота
Торговые названия: Дестолит®, Хлорурсол, Урсофальк®, Урсогал®
Почему моему ребенку важно принимать урсодезоксихолевую кислоту?
Желчь вырабатывается в печени и поступает по трубке (желчному протоку) в кишечник, где помогает расщеплять жиры в пище.При холестазе и склерозирующем холангите желчные протоки закупориваются, поэтому в кишечник поступает меньше желчи; это также может повредить печень. Урсодезоксихолевая кислота улучшит отток желчи и поможет вашему ребенку правильно переваривать жир.
В какой форме доступна урсодезоксихолевая кислота?
- Таблетки: 150 мг, 300 мг, 500 мг; содержат лактозу
- Капсулы: 250 мг; содержат желатин
- Жидкое лекарство: 250 мг в 5 мл; содержит пропиленгликоль
Сколько я должен дать?
Урсодезоксихолевая кислота обычно назначается два или три раза в день:
- Если давать два раза в день. Давайте одну дозу утром и одну вечером. В идеале эти интервалы должны составлять 10–12 часов. Например, это может быть между 7:00 и 8:00 и между 19:00 и 20:00.
- Если давать три раза в день. Дозы следует вводить через равные промежутки времени, обычно через 4–6 часов. Например, с 7:00 до 8:00, с 13:00 до 14:00 и с 19:00 до 20:00.
Как мне давать урсодеоксихолевую кислоту?
Таблетки
- Таблетки следует проглатывать, запивая стаканом воды, тыквы или сока.Ваш ребенок не должен жевать таблетки.
- Таблетку можно растолочь и смешать с небольшим количеством мягкой пищи, такой как йогурт, мед или картофельное пюре. Убедитесь, что ваш ребенок проглатывает его сразу, не разжевывая.
Капсулы
Вы можете открыть капсулы и смешать содержимое с небольшим количеством мягкой пищи, такой как йогурт или джем. Убедитесь, что ваш ребенок проглатывает его сразу, не разжевывая.
- Капсулы следует проглатывать, запивая стаканом воды, тыквы или сока.Ваш ребенок не должен жевать капсулу.
Жидкое лекарство
- Хорошо встряхните лекарство. Отмерьте нужное количество с помощью орального шприца или медицинской ложки. Вы можете получить их у своего фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества.
Ваш врач подберет количество урсодезоксихолевой кислоты
(дозу), подходящее для вашего ребенка. На этикетке лекарства будет указана доза
.
Важно, чтобы вы следовали указаниям своего врача о том, сколько давать.
Когда должно начать действовать лекарство?
Лекарство должно начать действовать примерно через 3 дня, хотя у вашего ребенка вы не заметите никакой разницы.
Что делать, если мой ребенок заболел (рвота)?
- Если ваш ребенок заболел менее чем через 30 минут после приема дозы урсодезоксихолевой кислоты, дайте ему еще раз ту же дозу.
- Если ваш ребенок заболел более чем через 30 минут после приема дозы урсодезоксихолевой кислоты, не давайте ему еще одну дозу.Подождите до следующей нормальной дозы.
Если ваш ребенок снова заболел, обратитесь за советом к семейному врачу, медсестре, фармацевту или в больницу. Они решат, что делать, исходя из состояния вашего ребенка и конкретного лекарства.
Что, если я забуду дать?
Если вы обычно даете его два раза в день: Если вы помните до 4 часов после того, как вы должны были дать дозу, дайте ребенку пропущенную дозу. Например, если вы обычно вводите дозу примерно в 7 часов утра, вы можете дать пропущенную дозу в любое время до 11 часов утра.Если вы помните по истечении этого времени, не давайте пропущенную дозу. Дайте следующую дозу, как обычно.
Если вы обычно даете его три раза в день: Не давайте пропущенную дозу. Просто дайте следующую дозу, как обычно.
Что, если я даю слишком много?
Маловероятно, что вы причините вред, если по ошибке дадите дополнительную дозу урсодезоксихолевой кислоты. Если вы обеспокоены тем, что вы дали слишком много, обратитесь к своему врачу или в местную службу NHS (подробности в конце брошюры).Имейте при себе лекарство или упаковку, если звоните за консультацией.
Возможны ли побочные эффекты?
Мы используем лекарства, чтобы сделать наших детей лучше, но иногда они имеют другие эффекты, которые нам не нужны (побочные эффекты).
Побочные эффекты
вы должны что-то сделать сЕсли у вашего ребенка одышка или хрипы, или его лицо, губы или язык начинают опухать, или у него появляется сыпь, у него может быть аллергия на урсодезоксихолевую кислоту.Немедленно отвезите ребенка в больницу или вызовите скорую помощь.
Другие побочные эффекты, о которых вам нужно знать
-
У вашего ребенка может быть жидкий стул (кал) или диарея (жидкий кал), но это бывает очень редко. Поощряйте ребенка пить много воды, чтобы восполнить потерю жидкости. Если диарея сильная и водянистая, или если она не исчезает через 2 недели, обратитесь к врачу.
Иногда у вашего ребенка могут возникать побочные эффекты, не перечисленные выше.Обратитесь к врачу, если вы заметили что-то необычное или обеспокоены. Вы можете сообщить о предполагаемых побочных эффектах на сайте www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Можно ли давать другие лекарства одновременно с урсодезоксихолевой кислотой?
- Вы можете давать ребенку лекарства, содержащие парацетамол или ибупрофен, за исключением случаев, когда ваш врач запретил вам это делать.
- Урсодезоксихолевую кислоту нельзя принимать с некоторыми лекарствами. Сообщите своему врачу или фармацевту о любых других лекарствах, которые ваш ребенок принимает до , дающих урсодезоксихолевую кислоту.
- Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом , прежде чем давать какие-либо другие лекарства вашему ребенку. Это включает травяные и дополнительные лекарства.
Что еще мне нужно знать об этом лекарстве?
Урсодезоксихолевую кислоту не следует принимать одновременно с некоторыми антацидами или препаратами от несварения желудка. Перед их использованием проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Общие рекомендации по лекарствам
- Старайтесь давать лекарства примерно в одно и то же время каждый день, чтобы лучше помнить.
- Если вы не уверены, что лекарство действует, обратитесь к врачу, но тем временем продолжайте давать лекарство, как обычно. Не давайте лишние дозы, так как вы можете навредить.
- Давайте это лекарство только ребенку. Никогда не давайте его никому другому, даже если их состояние кажется таким же, так как это может причинить вред.
- Если вы считаете, что кто-то другой мог случайно принять лекарство, обратитесь за консультацией к врачу.
- Убедитесь, что у вас всегда достаточно лекарств.Закажите новый рецепт как минимум за 2 недели до того, как он закончится.
- Убедитесь, что на упаковке лекарств, которые есть у вас дома, не истек срок годности или срок годности, указанный на упаковке. Отдайте старые лекарства своему фармацевту для утилизации.
Где мне хранить это лекарство?
- Храните лекарство в шкафу, вдали от источников тепла и прямых солнечных лучей.
- Некоторые жидкие лекарства недолго хранятся после вскрытия.Напишите дату начала приема на бутылке и не храните лекарство дольше, чем указано на этикетке.
- Убедитесь, что дети не могут увидеть или достать лекарство.
- Храните лекарство в контейнере, в котором оно было получено.
К кому обратиться за дополнительной информацией?
Детский врач, фармацевт или медсестра смогут предоставить вам дополнительную информацию об урсодезоксихолевой кислоте и других лекарствах, используемых для лечения холестаза и склерозирующего холангита.
Отказ от ответственности за авторские права
Версия [2]. © NPPG, RCPCH и WellChild, все права защищены. Проверка до февраля 2020 г.
Основным источником информации, содержащейся в данной брошюре, является Британский национальный формуляр для детей. Для получения подробной информации о любых других источниках, использованных для данной брошюры, свяжитесь с нами через наш веб-сайт www.medicinesforchildren.org.uk.
Мы уделяем большое внимание тому, чтобы информация в этой брошюре была правильной и актуальной.Однако лекарства могут использоваться по-разному для разных пациентов. Важно, чтобы вы посоветовались со своим врачом или фармацевтом, если вы в чем-то не уверены. Эта брошюра посвящена использованию этих лекарств в Великобритании и может не относиться к другим странам. Королевский колледж педиатрии и детского здоровья (RCPCH), Группа неонатальных и детских фармацевтов (NPPG), WellChild, а также участники и редакторы не несут ответственности за точность информации, упущение информации или любые действия, которые могут быть предприняты как после прочтения этой брошюры.
Урсодиол (пероральный) Надлежащее применение
Использование по назначению
Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex
Принимайте это лекарство точно по назначению врача. Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность побочных эффектов.
Лучше всего принимать урсодиол во время еды, если иное не предписано врачом.
Принимайте это лекарство в течение всего времени лечения, даже если вы почувствуете себя лучше.Если вы прекратите принимать это лекарство слишком рано, камни в желчном пузыре могут не раствориться так быстро или вообще не раствориться.
Считается, что масса тела и тип диеты, которой придерживается пациент, могут влиять на скорость растворения камней и образование новых камней. Тем не менее, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем садиться на какую-либо диету.
Если вы используете таблетки Урсо Форте®:
- Таблетки можно разламывать пополам. Чтобы легко сломать таблетку, положите ее на плоскую поверхность надрезанной частью вверх.Держите планшет, поместив большие пальцы близко к канавке, затем слегка надавите, пока он не сломается. Проглотите каждый сегмент с водой. Не жевать его.
- Из-за горького вкуса храните половинки или дольки отдельно от целых таблеток. Половинки таблеток можно использовать до 28 дней при хранении в бутылочке с лекарством.
Дозирование
Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке.Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не изменяйте ее, если ваш врач не говорит вам сделать это.
Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время, допустимое между дозами, и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы используете лекарство.
-
Для пероральных лекарственных форм (капсулы или таблетки):
-
При желчнокаменной болезни:
- Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше ? доза зависит от массы тела и должна быть определена врачом.Доза обычно составляет от 8 до 10 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) массы тела в день, разделенная на два или три приема.
- Дети младше 12 лет ? использование и дозы должны быть определены вашим доктором.
-
Для профилактики камней в желчном пузыре при быстром похудении:
- Взрослые ? 300 мг два раза в день.
- Дети младше 12 лет ? использование и дозы должны быть определены вашим доктором.
-
При первичном билиарном циррозе:
- Взрослые ? доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим доктором. Доза обычно составляет от 13 до 15 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) массы тела в день, разделенная на два-четыре приема. Ваш врач может скорректировать дозу по мере необходимости.
- Дети ? использование и дозы должны быть определены вашим доктором.
-
При желчнокаменной болезни:
Пропущенная доза
Позвоните своему врачу или фармацевту для получения инструкций.
Если вы пропустите дозу этого лекарства, примите ее как можно скорее или удвойте следующую дозу.
Хранение
Хранить лекарство в закрытой таре при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не храните просроченные лекарства или лекарства, которые больше не нужны.
Спросите своего лечащего врача, как вам следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.
Получите самую свежую медицинскую информацию от экспертов Mayo Clinic.
Зарегистрируйтесь бесплатно и будьте в курсе научных достижений, советов по здоровью и актуальных тем, связанных со здоровьем, таких как COVID-19, а также экспертных знаний по управлению здоровьем.
Узнайте больше об использовании данных Mayo Clinic.Чтобы предоставить вам наиболее актуальную и полезную информацию, а также понять, какие информация полезна, мы можем объединить вашу электронную почту и информацию об использовании веб-сайта с другая информация о вас, которой мы располагаем.Если вы пациент клиники Майо, это может включать защищенную информацию о здоровье. Если мы объединим эту информацию с вашей защищенной медицинской информации, мы будем рассматривать всю эту информацию как информацию и будет использовать или раскрывать эту информацию только так, как указано в нашем уведомлении о практики конфиденциальности. Вы можете отказаться от получения сообщений по электронной почте в любое время, нажав на ссылка для отписки в письме.
Подписаться!
Спасибо за подписку
Наш электронный информационный бюллетень Housecall будет держать вас в курсе самой последней медицинской информации.
Извините, что-то пошло не так с вашей подпиской
Повторите попытку через пару минут
Повторить попытку
Части этого документа последний раз обновлялись: февраль.01, 2022
Copyright © 2022 IBM Watson Health. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, перераспределена или иным образом использована в коммерческих целях.
.
Урсофальк | здоровьедирект
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени.
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь.Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 5 лет.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Белая непрозрачная твердая желатиновая капсула.
Права на изображения принадлежат Фармацевтической гильдии Австралии
.Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства.Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь. Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 4 года.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Таблетки продолговатой формы белого цвета с двухсторонней насечкой.
Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства.Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени.
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь. Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 4 года.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Белая гомогенная суспензия, содержащая мелкие пузырьки воздуха.
Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства.Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени.
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь. Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 5 лет.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Белая непрозрачная твердая желатиновая капсула.
Права на изображения принадлежат Фармацевтической гильдии Австралии
.Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Это лекарство субсидируется?
1 марта 2022 г. было подтверждено, что это лекарство доступно в PBS (Программа льгот для фармацевтов). Чтобы узнать больше об этой субсидии, посетите веб-сайт Схемы льгот для фармацевтов (PBS).
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства. Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь. Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 4 года.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Таблетки продолговатой формы белого цвета с двухсторонней насечкой.
Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Это лекарство субсидируется?
1 марта 2022 г. было подтверждено, что это лекарство доступно в PBS (Программа льгот для фармацевтов). Чтобы узнать больше об этой субсидии, посетите веб-сайт Схемы льгот для фармацевтов (PBS).
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства. Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Для чего используется
Лечение хронических холестатических заболеваний печени
Как принимать
Способ приема этого лекарства: внутрь. Это лекарство принимают внутрь.
- Хранить при температуре ниже 25 градусов Цельсия
- Срок годности 4 года.
Вам следует обратиться за медицинской консультацией в отношении лекарств и использовать их только по назначению медицинского работника.
Всегда читайте этикетку. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Внешний вид
Таблетки продолговатой формы белого цвета с двухсторонней насечкой.
Нужен ли мне рецепт?
Что такое список лекарств и ядов?
Все лекарства и яды в Австралии классифицируются по тому, как они становятся доступными для населения.Лекарства с низким риском безопасности обычно менее строго контролируются, чем лекарства с более высоким риском безопасности. Эта система называется «расписание».
Вы можете узнать больше о составлении списков лекарств, а также о различных категориях списков на нашей странице с информацией о списках лекарств и ядов.
закрыть всплывающую подсказку ОКЭто лекарство доступно в аптеке и требует рецепта.это Приложение 4: Лекарства, отпускаемые только по рецепту. откройте подсказку, чтобы узнать больше
Беременны или планируете беременность?
Для активного ингредиента урсодеоксихолевой кислоты
Вам следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом о приеме этого лекарства.Они могут помочь вам сбалансировать риски и преимущества этого лекарства во время беременности.
Скачать брошюру
При побочных эффектах, приеме других лекарств и др.
Загрузите информационный буклет о лекарствах для потребителей (pdf) с веб-сайта Therapeutic Goods Administration (TGA)
Сообщение о побочных эффектах
Вы можете помочь обеспечить безопасность лекарств, сообщив о побочных эффектах, которые вы испытываете.
Вы можете сообщить о побочных эффектах своему врачу или напрямую на сайте www.tga.gov.au/reporting-problems
Лекарственные препараты для детей: проблемы и решения
Br J Clin Pharmacol. 2015 март; 79(3): 405–418.
Hannah K Batchelor
Фармация, фармакология и терапия, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство
John F Marriott
Фармация, фармакология и терапия, Школа Клиническая и экспериментальная медицина, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство
Фармация, фармакология и терапия, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Бирмингемский университет, Бирмингем, Соединенное Королевство
Корреспонденция , д-р Ханна Бэтчелор, Секция фармации, фармакологии и терапии, Школа клинической и экспериментальной медицины, Колледж медицинских и стоматологических наук, Здание медицинской школы, Бирмингемский университет, Бирмингем, Эджбастон B15 2TT, Великобритания.тел.: +44 (0)121 414 3717, электронная почта: [email protected]Поступила в редакцию 7 августа 2013 г.; Принято 15 октября 2013 г.
Эта статья была процитирована другими статьями в PMC.Abstract
Разработка педиатрической рецептуры сложна, поскольку необходимо понимать физиологические изменения развития, происходящие в детстве, и их влияние на всасывание лекарств. Коррекция дозы у детей обычно основывается на достижении фармакокинетического или фармакодинамического профиля, эквивалентного таковому у взрослых.Однако различия в том, как дети обращаются с продуктами для взрослых, или использование индивидуальных педиатрических составов могут привести к неожиданным фармакокинетическим профилям лекарств с измененной клинической эффективностью. Медицинские работники, занимающиеся назначением, введением или отпуском лекарств детям, должны понимать различия в лекарственных формах, чтобы давать соответствующие рекомендации для достижения терапевтических результатов. Эта проблема не ограничивается пероральными лекарствами, но применима ко всем путям введения, встречающимся в педиатрической терапии.
Ключевые слова: биоэквивалентность, биофармацевтика, лекарственные формы, педиатрия, фармакокинетика физические и биохимические различия между детьми и взрослыми. Наиболее очевидное различие между медикаментозной терапией для взрослых и детей заключается в сложности подбора дозы и алгоритмов, используемых для расчета доз, соответствующих подгруппам населения в общей педиатрической популяции.Большое внимание уделяется идиоме, что «дети — это не просто маленькие взрослые» с точки зрения медикаментозной терапии 1. Действительно, рост и развитие — это два основных аспекта детей, которые не сразу проявляются у взрослых. Тема человеческого роста и развития обширна и содержит множество подробных специализированных справочных работ (например, 2,3).
Существует несколько обзоров, в которых подробно описаны варианты рецептур и их пригодность для детей в возрасте от 4 до 8 лет. Также существуют нормативные рекомендации по предпочтениям в отношении состава в зависимости от возраста в педиатрической популяции 9–11 лет.Тем не менее, по-прежнему существует потребность в информации, основанной на фактических данных, для разработки рецептур, подходящих и приемлемых для детей и молодых людей.
Из-за широкого возрастного диапазона педиатрической популяции маловероятно, что одна лекарственная форма будет подходящей для этого диапазона, что требует нескольких вариантов продукта. При разработке идеальной педиатрической лекарственной формы необходимо учитывать следующие факторы: (i) минимальное влияние на образ жизни ребенка, проявляющееся в самой низкой частоте дозирования и приятном на вкус продукте, (ii) обеспечение индивидуального дозирования или диапазона доз, подходящих для эффективная терапия, (iii) достаточная биодоступность, (iv) нетоксичные вспомогательные вещества в составе, (v) удобное и надежное введение и (vi) надежный производственный процесс с минимальными затратами 12.
Препятствия для использования существующих лекарственных форм
Использование нелицензированных и не зарегистрированных лекарственных средств для лечения детей широко распространено с сопутствующими рисками, поскольку эти продукты не были должным образом изучены в педиатрической популяции. Медицинским работникам и родителям или опекунам часто приходится манипулировать лекарством для взрослых, чтобы получить подходящую дозу для ребенка, например, путем разделения таблетки на меньшую дозу или, в более сложных случаях, приготовления суспензии из измельченной таблетки.Такие манипуляции увеличивают изменчивость продукта из-за неточных измерений, проблем со стабильностью или ошибок в инструкциях по манипулированию 13. В настоящее время существуют нормативные и финансовые факторы для разработки соответствующих возрасту лекарств для новых лекарств, однако существует значительное количество существующих лекарств, нужны возрастные препараты. Для таких лекарств существуют списки приоритетов (например, 14, 15).
Лекарственные формы и фармакокинетика
Фармацевтическая лекарственная форма может влиять на эффективность лекарственного средства, особенно в случае продуктов, приготовленных импровизированно и предназначенных для детей.В одном опубликованном тематическом исследовании 16 описана значительная недостаточная доза клобазама у 3-летнего ребенка с эпилепсией. В этом случае импровизированный препарат, хотя и приготовленный с правильной номинальной концентрацией, не подходил для этой цели, поскольку активное лекарство не было гомогенно взвешено. Правильный введенный объем не содержал правильной дозы, что приводило к субтерапевтическому лечению.
В идеале любая педиатрическая лекарственная форма должна быть биоэквивалентной лекарственной форме для взрослых, чтобы свести к минимуму ошибки при назначении и обеспечить возможность простой замены лекарственной формы в соответствующем возрасте.Биоэквивалентность обычно оценивают по пиковой концентрации в плазме ( C max ), времени до C max ( t max ) и площади под кривой времени поглощения (AUC) на графике плазмы. концентрация против времени. Различия в скорости всасывания (быстрее или медленнее) изменят t макс , но вряд ли повлияют на C макс или AUC. Различия в степени всасывания будут влиять на C max и AUC, которые обычно имеют большее клиническое значение по сравнению с изменениями t max .С точки зрения нормативных указаний, значительное различие определяется как такое, при котором 90% доверительный интервал не соответствует пределам 80–125% либо для C max , либо для AUC профиля эталонного препарата 17. Исследования биоэквивалентности обычно проводится во взрослой популяции. Был проведен поиск литературы для выявления исследований биоэквивалентности, проведенных с использованием педиатрических лекарственных форм. Были использованы поисковые термины «педиатрический» ИЛИ «педиатрический» И «биоэквивалентность» ИЛИ «биодоступность».Поиск был ограничен теми, где эти термины появлялись в заголовке, аннотации или ключевых словах статей в базах данных Scopus (http://www.scopus.com) и Pubmed (http://www.pubmed.com) до января. 2013. В таблице представлены исследования биоэквивалентности, опубликованные в литературе, и полученные в результате различия в фармакокинетическом профиле по сравнению со взрослыми.
Таблица 1
Фармакокинетические исследования, сравнивающие педиатрические составы
Всего было найдено 45 отчетов об исследованиях биоэквивалентности педиатрических составов.Из них 15 были проведены в педиатрической популяции, 29 среди взрослых и по одному как в педиатрической, так и во взрослой популяции. Детская лекарственная форма не была эквивалентна эталонному препарату для взрослых в 40% случаев, включенных в этот обзор. Было 10 случаев, когда педиатрический продукт показал более высокую биодоступность, и 11 случаев, когда биодоступность была снижена. Эти результаты подчеркивают необходимость понимания влияния дизайна лекарственной формы на фармакокинетические характеристики в педиатрической популяции.Обычно жидкости имеют более быстрое начало действия по сравнению с таблетками, так как отсутствует этап дезинтеграции, замедляющий всасывание. Поскольку педиатрические препараты, как правило, представляют собой жидкости, неудивительно, что во многих случаях их биодоступность различается. Возможно, более удивительно, что в педиатрической форме было зарегистрировано 11 случаев снижения биодоступности. Тем не менее, поскольку несколько составов, перечисленных в Таблице , были приготовлены импровизированно, а не по индивидуальному заказу для детей, можно ожидать, что они могут не действовать так же, как продукт для взрослых.
Различия в детской физиологии и анатомии также могут влиять на всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарств. Поэтому важно понимать не только состав, но и то, как он может взаимодействовать с местом всасывания, чтобы понять, связаны ли различия в фармакокинетике с составом, возрастом или сочетанием состава и возраста для педиатрических лекарственных средств.
Пути введения и лекарственные формы, связанные с фармакологией
Имеются отличные обзоры по выбору педиатрических лекарственных форм на основе педиатрических предпочтений (например, 4, 9, 64), а также обзоры физиологических и анатомических различий в педиатрических популяциях и последствия медикаментозной терапии (т.грамм. 65,66). Тем не менее, этот обзор объединяет эти аспекты для выявления проблем с педиатрическими составами для альтернативных путей введения.
Пероральная доставка лекарств
Лекарства для перорального введения включают жидкие лекарственные формы (растворы, суспензии, сиропы и эмульсии), а также твердые лекарственные формы, включая таблетки, капсулы, гранулы/рассыпки, жевательные таблетки, таблетки, диспергируемые во рту, и таблетки с контролируемым высвобождением. Пероральный путь введения является предпочтительным путем для пациентов всех возрастов по причинам удобства и стабильности.
Жидкости для приема внутрь
Считается, что горький вкус, присущий многим лекарственным средствам, развился как сдерживающий фактор против проглатывания токсичных веществ 67. Основным препятствием в разработке жидких лекарственных форм для перорального применения является маскировка вкуса лекарств, как считают более 90% педиатров в США сообщили, что вкус и вкусовые качества лекарства были самыми большими препятствиями для завершения лечения 68. В некоторых случаях простой маскировки вкуса недостаточно, и для инкапсулирования лекарства, обеспечивающего свойства маскировки вкуса, требуются более сложные составы.Вспомогательные вещества, используемые при разработке продукта, должны быть безопасными и приемлемыми для применения у детей. Вспомогательные вещества обычно используются для оптимизации состава лекарственного средства для улучшения вкусовых качеств, срока годности и/или производственных процессов. Существуют определенные вспомогательные вещества, которые не следует использовать в детских лекарствах, поскольку они могут задерживать текущее развитие органов, например, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт и парабены 65. Также важно учитывать концентрацию электролитов при разработке лекарств для детей. новорожденных, у которых функция почек может быть незрелой.
Максимальный рекомендуемый объем разовой дозы составляет 5 мл для детей в возрасте до 4 лет и 10 мл для детей в возрасте от 4 до 12 лет в соответствии с проектом руководства 11 Европейского агентства по лекарственным средствам. Пероральные жидкие капли обеспечивают механизм доставки небольших объемов или низких доз препарат для детей и особенно полезны для очень маленьких детей. Рекомендуется использовать соответствующие измерительные устройства с пероральными лекарствами, особенно использование пероральных шприцев, поскольку они имеют более высокую точность по сравнению с градуированными пипетками или мерными ложками 9.
Жидкости обеспечивают максимальную гибкость дозирования, и можно использовать одну лекарственную форму в широком возрастном диапазоне (включая новорожденных). Однако используемый объем должен быть приемлемым для пациента, а дозирующее устройство должно соответствовать назначению.
Твердые вещества для разведения
Использование диспергируемых таблеток, порошков, гранул, пеллет или аэрозолей для разведения является популярной стратегией разработки педиатрических составов, поскольку твердый продукт обычно обладает большей стабильностью по сравнению с жидким составом.Тем не менее, эти восстановленные продукты также нуждаются в маскировке вкуса. Восстановление может происходить либо в момент выдачи, либо в момент введения в зависимости от продукта. Инструкции по восстановлению могут быть сложными для неподготовленных людей, однако важно, чтобы конечный продукт содержал правильную дозировку для пациента. Если эти твердые вещества для восстановления вводятся без воды, они подходят только для младенцев, которые принимают твердую пищу (обычно старше 6 месяцев).Для твердых частиц с большим размером частиц минимальный возрастной диапазон может быть выше из-за риска аспирации или удушья.
Если диспергируемые препараты не растворяются в соответствующем объеме жидкости, существует риск местного повреждения тканей (аналогично тому, как таблетки прилипают к пищеводу 69) и отсрочка начала действия, поскольку твердый материал должен раствориться до поглощения. Поэтому важно учитывать общую растворимость любого лекарства и то, как это может повлиять на биофармацевтические характеристики.
Объем жидкости, используемой для введения диспергируемых таблеток, больше (до 20 мл), чем объемы, обычно используемые для обычных пероральных жидкостей, причем объемы до 20 мл считаются (согласно EMA) подходящими для детей в возрасте до 4 года и объемы 50 мл для детей старше 4 лет 11.
Пероральные твердые лекарственные формы – обычные таблетки и капсулы
Обычные таблетки ограничены содержанием жесткой дозы и способностью ребенка проглотить таблетку.Общее мнение состоит в том, что дети будут принимать таблетки в зависимости от их размера, в то время как таблетки меньшего размера, скорее всего, будут приемлемыми. Таблетки можно разделить на части, чтобы уменьшить их размер, но это может привести к неточным дозировкам внутри фрагментированных таблеток 70. В проекте руководства EMA предлагается, чтобы «небольшие таблетки (т. е. таблетки диаметром от 3 до 5 мм, шириной или длиной, в зависимости от того, какая ) не будут считаться приемлемыми для детей в возрасте до 2 лет, таблетки среднего размера (т. е. таблетки от 5 до 10 мм) для детей в возрасте до 6 лет, большие таблетки (т.е. таблетки от 10 до 15 мм) для детей в возрасте до 12 лет и очень большие таблетки (т.е. таблетки от 15 мм) для детей в возрасте до 18 лет 11, однако эта рекомендация была удалена из обновленного руководящего документа 7. Исследования, в которых изучалось использование мини-таблеток (таблетки ≤3 мм), показали, что мини-таблетки являются потенциальной лекарственной формой, подходящей для детей в возрасте 2–6 лет (на основе таблеток плацебо диаметром 3 мм) 71. Кроме того, Spomer и соавт. обнаружили, что очень маленькие дети (6-12 месяцев) были полностью способны глотать мини-таблетки диаметром 2 мм, часто предпочитая их сладким жидким препаратам 72.
Стандартные размеры капсул варьируются от 11,1 мм (размер 5) до 23,3 мм (размер 00) в длину. Данных о приемлемости размера капсул у детей нет, хотя их следует считать эквивалентными таблеткам. Капсулы можно открывать и принимать содержимое для улучшения переносимости у детей. Однако это следует делать только тогда, когда это оправдано. Однако содержимое капсулы может иметь неприятный вкус, а биодоступность открытой капсулы может отличаться от биодоступности неповрежденного продукта.
Для взрослых рекомендуемый объем воды, принимаемой с таблетками и капсулами, составляет 250 мл на основании протокола клинических исследований, использованного при разработке таких продуктов 73. Использование меньших объемов может отсрочить начало всасывания и снизить общую биодоступность продукта, особенно препараты, плохо растворимые в воде 74,75. В литературе нет отчетов, в которых указывается, что аналогичный объем воды можно использовать у детей. Таким образом, прием внутрь воды может увеличить вариабельность экспозиции, наблюдаемую после приема таблеток у детей.
Жевательные таблетки и растворимые во рту составы
Жевательные таблетки и растворимые во рту составы должны обладать хорошими органолептическими свойствами, включая хорошее ощущение во рту, на которое влияет кристаллическая структура и растворимость лекарственного средства. Следует учитывать последствия проглатывания таких таблеток целиком, и желательно, чтобы их биодоступность не изменялась. Руководство ВОЗ предлагает разработать их таким образом, чтобы на этикетке можно было указать «таблетки, которые можно жевать или глотать целиком» 9.
Диспергируемые во рту таблетки, лиофилизаты для приема внутрь и пленки для приема внутрь представляют собой твердые продукты, предназначенные для растворения в ротовой полости. Эти продукты растворяются и диспергируются в слюне для всасывания либо непосредственно из ротовой полости, либо для всасывания из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Соотношение абсорбции из каждого из этих мест может быть важным, особенно для препаратов, биодоступность которых отличается от каждого пути, например, десмопрессина 76.
Эти продукты обладают уровнем фармацевтической стабильности, сопоставимым с твердыми очень молодые пациенты.Однако они ограничены жесткостью дозы так же, как и обычные таблетки. Они больше всего подходят для хорошо растворимых лекарств, хотя растворимость лекарства должна быть сбалансирована с маскировкой вкуса, поскольку хорошо растворимые лекарства активируют вкусовые рецепторы на языке, если они растворяются в слюне в ротовой полости 77. Объем выпитой жидкости с такими продуктами также следует учитывать, особенно для плохо растворимых в воде лекарств, как описано ранее.
Назальное введение лекарственных средств – рекомендации по лекарственным формам
Интраназальное введение лекарственных средств удобно, так как быстрое начало действия приближается к таковому при внутривенной терапии, поэтому в педиатрической популяции рутинно используются назальные лекарственные формы.Интраназальные препараты можно вводить несколькими способами. Капли можно закапывать из шприца, лекарства можно распылять или вводить через аэрозоль под давлением. Эффективность всех этих методов доставки была продемонстрирована 78. Хотя считается, что дозированные системы обеспечивают наибольшую точность и воспроизводимость дозы, простота их использования может значительно различаться. Нет сообщений о различиях в носовой слизи, рН носа или мукоцилиарном клиренсе у детей по сравнению со взрослыми.Поэтому предполагается, что эти свойства остаются такими же у детей, как и у взрослых. Сообщений о специальных назальных препаратах для детей, которые бы отличались от продуктов для взрослых, не поступало. Тем не менее, сходство в анатомии и физиологии гарантирует, что продукты, вероятно, будут действовать одинаково у взрослых по сравнению с детьми с небольшим количеством сообщений о побочных эффектах после назального введения лекарств.
Введение лекарств в глаза – рекомендации по рецептуре
Многие лекарства для глаз, такие как капли, мази, гели и вкладыши, используются у детей для лечения распространенных бактериальных и вирусных инфекций, воспалений и аллергии, увеита и глаукомы, а также других состояний, включая близорукость , амблиопия и косоглазие.Заболевания глаз широко распространены в педиатрической популяции. В Соединенном Королевстве более 5% детей имеют по крайней мере одно глазное заболевание к 3 годам 79.
Размер глаза новорожденного составляет примерно две трети размера взрослого глаза, достигая взрослого размера в возрасте от 3 до 4 лет. лет 80. Мембраны глаз у новорожденных и младенцев тонкие, поэтому абсорбция лекарств и проникновение в роговицу могут быть более быстрыми в этих группах 81,82. Роговица новорожденного имеет 70% поглощающей поверхности роговицы взрослого человека, но общий внутриглазной объем составляет едва одну треть взрослого глаза 83.Площадь контакта между задней частью конъюнктивы и глазным яблоком приблизительно равна 4 см 2 у взрослых 84. У детей эта площадь поверхности будет меньше. Следовательно, отношение площади поверхности к внутреннему объему может привести к тому, что лекарственные препараты будут несколько концентрироваться в глазах педиатрических пациентов.
Объем базальной слезной жидкости увеличивается с возрастом. Типичные сообщаемые объемы составляют 0,5 мкл (диапазон 0,6–2 мкл) для новорожденных, 2,5 мкл (диапазон 1,4–7,75 мкл) для младенцев (средний возраст 7 недель) в более старшем возрасте и 6 мкл (диапазон 2.73–12,75 мкл) у взрослых 85. Возрастное уменьшение объема слезной жидкости может привести к тому, что местно применяемые препараты будут концентрироваться у более молодых пациентов.
Местное применение офтальмологических препаратов может вызвать серьезные неблагоприятные глазные или системные побочные эффекты. Дети подвержены большему риску системных побочных эффектов, потому что глазная дозировка не регулируется в зависимости от веса, а младенцы особенно уязвимы, особенно в случаях, когда метаболизм препарата снижен у молодых и/или незрелый гематоэнцефалический барьер 86.
Имеются примеры, когда местное применение офтальмологических препаратов у детей приводило к повышению системной концентрации препарата или системным побочным эффектам. Примеры включают:
-
повышенные концентрации бримонидина в плазме 1459 пг мл 90 783 -1 90 784 и 700 пг мл 90 783 -1 90 784 после закапывания через глаза (по сравнению с опубликованными исследованиями у взрослых, которые показывают максимальную концентрацию 60 пг мл 90 783 -1 90 784), что приводит к сонливости или коме 86 ,87.
-
концентрация тимолола в крови у пяти маленьких детей колебалась от 3.от 5 до 34 нг мл -1 , в отличие от 2,45 нг мл -1 у взрослых после местного введения в глаза 88.
-
системное воздействие офтальмологического раствора латанопроста 0,005% один раз в день было выше в возрастной группе <3 лет (166 пг мл -1) по сравнению с . другие группы (49, 16 и 26 пг мл −1 для возрастных групп 3–<12 лет, 12–<18 лет и ≥18 лет соответственно 89.
Повышенное системное воздействие, наблюдаемое у детей, связано с абсорбцией глазных капель в системный кровоток, где уменьшенный размер пациента приводит к более высоким концентрациям циркулирующего препарата в плазме.
Расчет доз для педиатрических пациентов сложен. Масса тела, площадь поверхности тела, развитие, обмен веществ, другие принимаемые лекарства и физиологические функции могут влиять на дозировку. Ранее были предложены фармакокинетические модели, которые регулируют дозировку в зависимости от объема водянистой влаги для местного применения пилокарпина 90. Подсчитано, что новорожденному требуется только половина взрослой дозы глазных капель для получения эквивалентной глазной концентрации; две трети взрослой дозы требуется в возрасте 3 лет и 90 % этой дозы в возрасте 6 лет 83
Анатомические и физиологические различия в глазах новорожденных и младенцев делают их уязвимыми к системным эффектам глазных препаратов для местного применения.Необходимы дальнейшие исследования, чтобы понять, как препараты ведут себя в педиатрической популяции. Кроме того, может возникнуть потребность в индивидуальном педиатрическом устройстве доставки, чтобы обеспечить меньшую дозу лекарств для местного применения.
Ушная доставка лекарств – рекомендации по составлению рецептуры
Лекарственные препараты, воздействующие на ухо у детей, включают терапию наружного и среднего отита и удаление ушной серы. Эти лекарства чаще всего применяются в виде ушных капель и спреев.Обычно используется небольшой объем, так как излишки будут потеряны из ушного прохода.
Наружное ухо человека при рождении не полностью сформировано, и с возрастом происходят различные анатомические и физиологические изменения. Наружный слуховой проход (НАС) младенца более прямой, уже и значительно короче, чем у взрослого. Объем EAC увеличивается с возрастом от среднего значения 0,56 мл 91 в возрасте 4–5 лет до 0,70–0,98 мл у взрослых 92. Лекарства, вводимые внутрь, мало ожидаемых различий в лечении педиатрических пациентов по сравнению со взрослыми.
Лекарственные препараты для глаз обычно используются в педиатрии. Нет сообщений о специальных педиатрических препаратах, которые бы отличались от продуктов для взрослых. Тем не менее, сходство в анатомии и физиологии гарантирует, что продукты, вероятно, будут действовать одинаково у взрослых по сравнению с детьми с небольшим количеством сообщений о побочных эффектах после ушной доставки лекарств
Ректальное введение лекарств – соображения по составу
Ректальные препараты местные и системные нарушения у детей.Они обычно поставляются в виде кремов, мазей, суппозиториев, пен, спреев и клизм. Ректальный путь введения особенно удобен для младенцев и детей, у которых есть трудности с глотанием лекарств для перорального применения. Этот путь также полезен в случаях тошноты и рвоты или когда имеющиеся расстройства верхних отделов кишечника могут повлиять на всасывание лекарств при пероральном приеме.
Диаметр, длина и объем прямой кишки изменяются в процессе развития, взрослые размеры достигаются примерно в 10-летнем возрасте 93.Длина прямой кишки увеличивается с возрастом: 4 см у новорожденных, 6 см в 1 год, 7 см в 5 лет, 9 см в 10 лет, 10 см в 15 лет и 10,5 см у взрослых 94. Диаметр прямой кишки у дети в возрасте 7 лет были приблизительно равны 21 мм Joensson и соавт. 95.
Ректальное введение парацетамола у недоношенных детей было исследовано van Lingen и соавт. Их результаты показали быстрое всасывание с более высокими концентрациями у пациентов в возрасте от 28 до 32 недель по сравнению с пациентами старше 32 недель, хотя вводимая доза рассчитывалась на основе мг кг -1 96.Большая абсорбция у самых маленьких пациентов может быть фактором как уменьшения толщины стенки прямой кишки, так и уменьшения толщины внешней кожи, наблюдаемой у недоношенных детей. На повышенные концентрации в плазме также может влиять незрелость печеночного метаболизма у молодых людей 66.
Традиционно пероральные жидкие препараты или растворы для инъекций вводились ректально, когда пероральное введение было нецелесообразным и не было специфического ректального препарата.Ректальное введение пероральных жидких препаратов противоэпилептических средств исследовали Graves & Kriel 97. Они обнаружили, что большинство из них хорошо переносятся и демонстрируют клиническую эффективность. Ректальный раствор диазепама обеспечивал быструю системную концентрацию и улучшал клинические результаты по сравнению с диазепамовым суппозиторием у детей 98.
Коррекция дозы у детей обычно производится в зависимости от веса, роста или площади поверхности тела. Что касается ректальной доставки лекарств для системного действия, важным фактором, который следует учитывать, является площадь ректальной всасывающей поверхности.Хотя коррекция дозы относительно проста для растворов и суспензий, использование суппозиториев во многих случаях ограничивает простую коррекцию дозы. Педиатрические суппозитории обычно изготавливаются соответствующего размера для детей (номинальной массой 1 г). При необходимости у детей используют порции суппозиториев для взрослых, так как предполагается равномерное распределение активного вещества в матрице суппозитория. Однако маловероятно, что будут получены какие-либо данные о точности или стабильности для таких практик, и полученная форма может оказаться неоптимальной для ректального введения.
Состав детских лекарственных форм для ректального введения следует тем же принципам, что и для препаратов для взрослых. Коррекция доз в педиатрической популяции должна быть тщательно продумана для системно всасываемых ректальных препаратов. Следует учитывать размеры педиатрических суппозиториев, чтобы они были максимально приемлемыми для пациентов и лиц, осуществляющих уход.
Парентеральное введение лекарственных средств
Внутривенные инъекции готовятся с использованием тех же принципов, что и для препаратов для взрослых, хотя может потребоваться учитывать нагрузку наполнителей, чтобы убедиться, что это подходит для детей.Основной недостаток внутривенного введения у детей связан с использованием игл, а также с болью и страхом, связанными с иглами.
Внутримышечные инъекции могут обеспечить депо активного лекарственного средства, что снижает частоту инъекций, хотя ограниченная мышечная масса у новорожденных и недоношенных новорожденных ограничивает широкое использование этого типа введения в этой популяции. Однако в развивающихся странах i.m. администрация распространена из-за трудностей, связанных с получением i.v. доступ и обслуживание i.v. линия у детей 99.
Новорожденные имеют сниженный кровоток в скелетных мышцах и неэффективные мышечные сокращения из-за их ограниченных движений, что может снизить скорость всасывания лекарств после внутримышечного введения 100. Однако у новорожденных и детей грудного возраста плотность капилляров скелетных мышц выше по сравнению с детьми более старшего возраста, что объясняет более высокую эффективность внутримышечного всасывания, наблюдаемую для амикацина 101 и цефалотина 102 у более молодых детей.
Подкожный путь обычно используется у детей для введения широкого спектра фармакологических препаратов, включая вакцины, антикоагулянты, анальгетики, инсулин, гормоны роста и некоторые противораковые средства <1 мл у детей 104. Альтернативой подкожным инъекциям является использование безыгольных инъекционных устройств, таких как струйные инъекторы 105, которые доставляют лекарства через кожу под высоким давлением или с помощью микроигл 106.Однако существует очень мало исследований, в которых сообщается об использовании этих технологий у детей. Обычно упоминаемое преимущество заключается в уменьшении боли, обеспечиваемой такими устройствами, однако в исследовании с участием пациентов в возрасте 9–21 года не сообщалось о значительных различиях в боли между введением инсулина иглой и струйным введением с использованием устройства Vitajet II®.
При парентеральном введении необходимо учитывать объем дозы, чтобы убедиться, что его можно точно измерить, а не полагаться на серийные разведения, где более вероятны ошибки с серьезными последствиями 108.
Кожное и чрескожное введение
В процессе развития кожа претерпевает множество изменений. Это необходимо учитывать при нанесении на кожу педиатрических лекарственных форм как для местного, так и для системного действия. Роговой слой остается интактным вскоре после рождения (<1 месяца), но способ, которым он хранит и транспортирует воду, становится похожим на взрослый только после первого года жизни 109. Отношение площади поверхности к массе тела у новорожденных намного выше, чем у новорожденных. со взрослым. Следовательно, объем распределения на единицу площади кожи у детей ниже 110.
Препараты для кожного (или накожного) введения включают жидкие препараты (лосьоны и шампуни), полутвердые препараты (мази и кремы) и твердые препараты (порошки). Хотя эти продукты обычно считаются безопасными с точки зрения абсорбции, более высокие уровни могут быть достигнуты у детей или при повреждении кожи.
Новорожденные дети регулярно подвергаются воздействию широкого спектра местных средств, включая препараты для лечения сыпи, противомикробные средства, растворители и кожные барьеры или увлажнители.Вспомогательные вещества, используемые в таких продуктах, требуют тщательного рассмотрения, поскольку чрескожное всасывание пропиленгликоля из антисептической повязки, наложенной на недоношенного ребенка, привело к тому, что младенец впал в состояние комы. Полное выздоровление наступило после прекращения местного лечения 111.
Коррекция дозы препаратов для местного применения для детей обычно относительно проста из-за природы продукта, который не связан с жесткими единицами дозирования. Однако установление единицы дозы может быть затруднено.
Детская популяция является привлекательной мишенью для эффективного трансдермального введения лекарственных средств, поскольку их кожа сравнительно тонкая и хорошо кровоснабжается. Трансдермальные пластыри использовались для доставки детям таких лекарств, как скополамин, фентанил, оксибутинин и метилфенидат. В нормативных рекомендациях говорится, что «размер и форма трансдермальных пластырей и лечебных пластырей должны соответствовать размеру и форме тела ребенка и не должны мешать повседневной жизни» 11.Пластыри и пластыри обычно разрабатываются для использования в виде разовой дозы/силы. Хотя некоторые пластыри можно разрезать для частичного применения, разрезание других препятствует высвобождению лекарства.
Состав, используемый в трансдермальных пластырях, может быть одинаковым для взрослых и детей, при условии, что использование наполнителя подходит для лечения самых маленьких детей.
Легочная доставка лекарств
Младенцам и маленьким детям, страдающим астмой и муковисцидозом, обычно вводят ингаляционные препараты.Размер дыхательных путей, частота дыхания, скорость вдоха/выдоха и характер дыхания, а также объем и емкость легких резко изменяются в течение первых месяцев и лет жизни. Например, облигатное носовое дыхание часто встречается при рождении и может сохраняться до 12-месячного возраста, что приводит к существенным различиям в пути поступления вдыхаемого материала в легкие 112.
Устройства доставки, используемые в педиатрической популяции, такие же, используются у взрослых, хотя их часто модифицируют, прикрепляя маленькую маску для младенцев или детей.Нет клинических данных, демонстрирующих лучший клинический ответ с интерфейсами или между ними (например, маска по сравнению с мундштуком ) 113,114. Поэтому выбор интерфейсов больше зависит от возраста, переносимости устройства и предпочтений пациента. Распыляемые жидкости потенциально подходят для детей младшего возраста, которые не могут использовать дозированные ингаляторы (ДИ) и ингаляторы для сухих порошков (ИСП). ДИ могут подходить для детей с рождения в сочетании со спейсером. Спейсер избавляет пациента от необходимости координировать срабатывание с вдохом.Маска требуется до тех пор, пока ребенок не научится пользоваться мундштуком. ДПИ можно использовать у детей в возрасте от 4–5 лет, так как требуется минимальный поток вдоха. DPI и MDI предпочтительны для детей старшего возраста из-за их портативности и удобства.
Корректировка дозы для ингаляционных препаратов обычно основывается на массе тела, при этом для детей в возрасте от 3 до 12 лет допустима экстраполяция доз для взрослых 112. Для ингаляционных лекарств доза контролируется устройством доставки, и это имеет решающее значение для детей .Однако используемые устройства, как правило, такие же, как и у взрослых, адаптированные для контроля доставляемой дозы.
Выводы
Педиатрические лекарственные формы должны быть подходящими для ребенка с точки зрения дозы, удобства и приемлемости для обеспечения соблюдения режима лечения. Существуют различия в детской анатомии и физиологии, которые могут повлиять на действие препарата, отличное от наблюдаемого у взрослых. При разработке педиатрической лекарственной формы необходимо учитывать эти физиологические различия, чтобы гарантировать, что фармакокинетический профиль препарата не нарушен.Это имеет особое значение для новорожденных и младенцев, которые наиболее далеки в плане развития от взрослого.
Состав препарата может привести к различиям в фармакокинетических профилях лекарственного средства, что подчеркивает риски, связанные с использованием лекарственных средств не по прямому назначению, которыми манипулируют для того, чтобы их можно было назначать детям. Врачам, назначающим лекарства, необходимо знать о последствиях манипулирования рецептурами лекарственных средств, особенно препаратов с узким терапевтическим индексом, даже при приготовлении фармацевтом импровизированного препарата, когда нет достаточных данных о качестве продукта.Кроме того, медицинские работники должны знать, что пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, часто дополнительно манипулируют лекарствами, чтобы способствовать соблюдению режима лечения, особенно в педиатрической популяции, где 19% всех лекарств, назначаемых детям, подвергались манипулированию 115.
быть подходящим для возрастной группы 116–118 лет, чтобы избежать последствий токсичности вспомогательных веществ. Переносимость лекарственных средств педиатрическими больными также имеет большое значение при адекватной терапии ребенка.Известно, что приятные на вкус составы обеспечивают большее соответствие. Поэтому это имеет решающее значение при разработке новой педиатрической лекарственной формы 119.
Конкурирующие интересы
Оба автора заполнили форму Единых конкурирующих интересов на http://www.icmje.org/coi_disclosure.pdf (доступна по запросу в соответствующих автора) и заявить, что HKB получил поддержку от Национальной исследовательской сети медицинских исследований для детей в отношении представленной работы, никаких финансовых отношений с какими-либо организациями, которые могли бы быть заинтересованы в представленной работе в течение предыдущих 3 лет, и никаких других отношений или деятельности, которые могли бы могло повлиять на представленную работу.
Автор (HB) хотел бы поблагодарить Национальный институт медицинских исследований Сеть исследований лекарственных средств для детей за их поддержку этого исследования .
Ссылки
- Гиллис Дж., Лофлан П. Не только маленькие взрослые: метафоры педиатрии. Арч Дис Чайлд. 2007; 92: 946–947. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Chamley C, Carson P, Randall D, Sandwell W. 2005. Анатомия развития и физиология детей – практический подход: Черчилль Ливингстон.
- Макинтош Н., Хелмс П.Дж., Смит Р.Л., Логан С. Форфар и Учебник педиатрии Арнейла. 7-е изд. Эдинбург: Эльзевир; 2008. [Google Scholar]
- Сэм Т., Эрнест Т.Б., Уолш Дж., Уильямс Дж.Л. от имени Европейской педиатрической рецептуры I. Подход «выгода/риск» к выбору подходящих фармацевтических лекарственных форм Заявка на выбор педиатрической лекарственной формы. Инт Дж Фарм. 2012; 435:115–123. [PubMed] [Google Scholar]
- Strickley RG, Iwata Q, Wili S, Dahl TC.Педиатрические препараты. Обзор имеющихся в продаже лекарственных форм для перорального применения. Дж. Фарм. 2008; 97: 1731–1774. [PubMed] [Google Scholar]
- Breitkreutz J, Boos J. Доставка лекарств и рецептуры. Handb Exp Pharmacol. 2011; 205:91–107. [PubMed] [Google Scholar]
- EMA. Руководство по фармацевтической разработке лекарственных средств для педиатрии, Rev.1. 2013. . EMA/CHMP/QWP/805880/2012; Доступно по адресу: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Scientific_guideline/2013/01/WC500137023.pdf (последний доступ 11 октября 2013 г.)
- МОМ. 2012. Безопасные и эффективные лекарства для детей: педиатрические исследования, проведенные в рамках BPCA и PREA. Консенсусный отчет; Доступно по адресу: http://www.iom.edu/Reports/2012/Safe-and-Effective-Medicines-for-Children.aspx (последний доступ 11 октября 2013 г.)
- ВОЗ. 2012. Разработка педиатрических лекарственных средств: моменты, которые необходимо учитывать при разработке. Комитет экспертов ВОЗ по спецификациям фармацевтических препаратов Серия технических отчетов ВОЗ № 970; Сорок шестой отчет 197-225.
- ЕМА. 2011. ICH E11 Клинические исследования лекарственных средств в педиатрической популяции; Доступно по адресу: http://jppsg.ac.uk/racdv/resgov/Resources/271199en.pdf (последний доступ 11 октября 2013 г.)
- EMA. 2011 г. Проект руководства по фармацевтической разработке лекарственных средств для педиатрического применения. EMA/CHMP/QWP/180157/2011 Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP).
- Эдгинтон А.Н., Фотаки Н. Пероральное всасывание лекарств у детей. В: Dressman J, Reppas C, редакторы.Поглощение наркотиков перорально: прогноз и оценка. 2-е изд. Нью-Йорк: Информа Здравоохранение; 2010. С. 108–126. [Google Scholar]
- Richey RH, Shah UU, Peak M, Craig JV, Ford JL, Barker CE, Nunn AJ, Turner MA. Манипуляции с лекарствами для достижения необходимой дозы являются неотъемлемой частью педиатрической практики, но не поддерживаются руководствами или доказательствами. БМС Педиатр. 2013; 13:1–8. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- EMA. 2013. Пересмотренный предварительный список приоритетов исследований непатентованных педиатрических лекарственных средств EMA/98717/2012 Human Medicines Development and Evaluation.
- ВОЗ. 2013. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей.
- Томлин С., Кокерилл Х., Костелло И., Гриффит Р., Хикс Р., Сатклифф А., Тулеу К. 2009 г. Обеспечение большей безопасности лекарственных средств для детей – руководство по использованию нелицензированных лекарственных средств у детей. Справочник по руководствам. Сестринтаймснет.
- Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. 2002. Руководство для промышленности: исследования биодоступности и биоэквивалентности пищевых продуктов. В: Министерство здравоохранения и социальных служб США CfDEaRC, редактор.
- Фалчук Г.С., Сарантопулос Дж., Курцрок Р., Мита А.С., Фу С., Мита М.М., Чжоу С., Милч С., Юнг Дж., Венкатакришнан К., Розен Л.С.Фаза 1 исследования относительной биодоступности прототипа перорального раствора (OS) состава исследуемого ингибитора киназы Aurora A (AAK) алисертиба (MLN8237) по сравнению с составом порошка в капсуле (PIC) у пациентов с прогрессирующими солидными опухолями. Мол Рак Тер. 2011;10(11 Приложение 1):B194. [Google Scholar]
- Лышкевич Д.А., Левичек З., Козер Е., Ягев Ю., Моретти М., Хард М., Корень Г. Биодоступность детской суспензии амлодипина. Педиатр Нефрол. 2003; 18: 675–678. [PubMed] [Google Scholar]
- Джимде А.А., Текете М., Абдулла С., Лиимо Дж., Бассат К., Мандомандо И., Лефевр Г., Боррманн С., Группа BS.Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики нового педиатрического препарата артеметер-лумефантрин у африканских детей с неосложненной малярией Plasmodium falciparum . Противомикробные агенты Chemother. 2011;55:3994–3999. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Абдулла С., Амури Б., Кабанивани А.М., Уббен Д., Рейнольдс С., Паско С., Фитусси С., Йе К.М., Нуортти М., Сешо Р., Кайзер Г., Лефевр Г. Ранняя клиническая разработка диспергируемой таблетки артеметер-люмефантрин: вкусовые качества трех вкусов и биодоступность у здоровых субъектов.Малар Дж. 2010; 9:253. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Ramharter M, Kurth FM, Bélard S, Bouyou-Akotet MK, Mamfoumbi MM, Agnandji ST, Missinou MA, Adegnika AA, Issifou S, Cambon N, Heidecker JL, Kombila М, Кремснер П.Г. Фармакокинетика двух педиатрических лекарственных форм артесуната мефлохина при лечении неосложненной малярии falciparum в Габоне. J Антимикробная химиотерапия. 2007;60:1091–1096. [PubMed] [Google Scholar]
- Gutierrez MM, Nicolas LB, Donazzolo Y, Dingemanse J.Относительная биодоступность недавно разработанной педиатрической формы бозентана по сравнению с . взрослый состав. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013; 51: 529–536. [PubMed] [Google Scholar]
- Teng R, Hansson AC, Borjesson I. Пероральная биодоступность суспензии кандесартана цилексетила. Дж Фарм Технол. 2007; 23: 270–274. [Google Scholar]
- Цзоу Дж., Ди Б., Ву С.И., Ху К., Ли Д.Х., Чжу И., Фань Х., Сяо Д., Ван Г.Дж. Сравнение фармакокинетики и биоэквивалентности однократной дозы 100 мг суспензии порошка цефтерама пивоксила и составов в виде таблеток: рандомизированное открытое двухпериодное перекрестное исследование с участием здоровых взрослых добровольцев-мужчин из Китая.Клин Тер. 2008; 30: 654–660. [PubMed] [Google Scholar]
- Kees F, Bucher M, Schweda F, Gschaidmeier H, Faerber L, Seifert R. Неоиммун против Неорала: исследование биоэквивалентности на здоровых добровольцах и влияние жирной пищи на биодоступность Неоиммуна . Naunyn Schmiedebergs Arch Exp Pathol Pharmakol. 2007; 375: 393–399. [PubMed] [Google Scholar]
- Уиппл Дж. К., Льюис К. С., Вейтман С. Д., Аусман Р. К., Борн Д. В., Эндрюс В., Адамс М. Б., Сассе Э. А., Квеббеман Э. Дж. Фармакокинетическая оценка новой пероральной формы циклоспорина.Фармакотерапия. 1994; 14:105–110. [PubMed] [Google Scholar]
- Acott PD, Crocker JF, Renton KW. Оценка факторов эффективности, влияющих на два препарата циклоспорина у педиатрических пациентов с почечным трансплантатом. Пересадка Proc. 2006; 38: 2835–2841. [PubMed] [Google Scholar]
- ван Моурик И.Д., Томсон М., Келли Д.А. Сравнение фармакокинетики Неорала и Сандиммуна у детей со стабильной реципиентной трансплантацией печени. Печень Transpl Surg. 1999; 5:107–111. [PubMed] [Google Scholar]
- Де Гухтенар А., Ван Херцеле С., Раес А., Дехоорн Дж., Хёбеке П., Ван Лаке Э., Ван Лаке Э., Ванде Валле Дж.Пероральный лиофилизат десмопрессина: превосходная фармакодинамика по сравнению с таблетками из-за низкого взаимодействия с пищей. Дж Урол. 2011;185:2308–2313. [PubMed] [Google Scholar]
- Queckenberg C, Wachall B, Erlinghagen V, Di Gion P, Tomalik-Scharte D, Tawab M, Gerbeth K, Fuhr U. Фармакокинетика, фармакодинамика и сравнительная биодоступность однократного перорального приема 2 мг дозы дексаметазона в виде жидкости и таблеток: рандомизированное контролируемое перекрестное исследование на здоровых взрослых добровольцах.Клин Тер. 2011; 33:1831–1841. [PubMed] [Google Scholar]
- Ким К.А., Лим Дж.Л., Ким С., Пак Дж.И. Фармакокинетическое сравнение перорально распадающихся и обычных форм донепезила у здоровых корейских мужчин: однодозовое, рандомизированное, открытое перекрестное исследование с двумя последовательностями и двумя периодами. Клин Тер. 2011;33:965–972. [PubMed] [Google Scholar]
- ter Heine R, Scherpbier HJ, Crommentuyn KML, Bekker V, Beijnen JH, Kuijpers TW, Huitema ADR. Фармакокинетическое и фармакогенетическое исследование эфавиренца у детей: рекомендации по дозированию могут привести к субтерапевтическим концентрациям.Антивир Тер. 2008; 13: 779–787. [PubMed] [Google Scholar]
- Wire MB, Bruce J, Gauvin J, Pendry CJ, McGuire S, Qian Y, Brainsky A. Рандомизированное открытое 5-периодное сбалансированное перекрестное исследование для оценки относительной биодоступности элтромбопаг в виде порошка для пероральной суспензии (PfOS) и таблеток, а также влияние пищи с высоким содержанием кальция на фармакокинетику элтромбопага при введении с PfOS или за 2 часа до или после него. Клин Тер. 2012; 34: 699–709. [PubMed] [Google Scholar]
- Ван Л.Х., Визния А.А., Ратор М.Х., Читтик Г.Э., Бакши С.С., Эммануэль П.Дж., Флинн П.М.Фармакокинетика и безопасность однократных пероральных доз эмтрицитабина у детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека. Противомикробные агенты Chemother. 2004; 48: 183–191. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Kovarik JM, Noe A, Berthier S, McMahon L, Langholff WK, Marion AS, Hoyer PF, Ettenger R, Rordorf C. Клиническая разработка педиатрической формы эверолимуса: относительная биодоступность, пищевой эффект и стационарная фармакокинетика. Дж. Клин Фармакол. 2003;43:141–147. [PubMed] [Google Scholar]
- Мониф Т., Рао Туди Н., Кундинья Типпабхотла С., Хуру А., Марва А., Кумар Шривастав В., Тандон М., Рагхуванши Р., Бисвал С.Рандомизированное открытое двухпериодное перекрестное исследование биоэквивалентности однократной дозы детской комбинации ламивудина 40 мг, невирапина 70 мг и ставудина 10 мг в таблетках для пероральной суспензии с отдельными жидкими формами у здоровых взрослые мужчины-добровольцы. Клин Тер. 2007; 29: 2677–2684. [PubMed] [Google Scholar]
- Monif T, Reyar S, Tiwari HK, Tippabhotla SK, Khuroo A, Thudi NR, Ahmed S, Raghuvanshi R. Однодозовое рандомизированное открытое перекрестное исследование биоэквивалентности с двумя периодами сравнение педиатрической комбинации ламивудина и ставудина в фиксированных дозах для пероральной суспензии с отдельными жидкими составами у здоровых взрослых мужчин-добровольцев.Арцнаймиттельфоршунг. 2009; 59: 104–108. [PubMed] [Google Scholar]
- Liu YM LiuG-Y, Liu Y, Li SJ JiaJ-Y, Zhang MQ, Lu C, Zhang YM LiX-N, Yu C. Сравнение фармакокинетики и биоэквивалентности перорально распадающихся и обычных таблетированных составов флурбипрофена: однократное, рандомизированное, открытое перекрестное исследование с двумя периодами на здоровых добровольцах-мужчинах из Китая. Клин Тер. 2009; 31: 1787–1795. [PubMed] [Google Scholar]
- де Монталамбер М., Башир Д., Хулин А., Химено Л., Могенет А., Брессон Дж. Л., Маккен-Мавье И., Рудо-Тораваль Ф., Астье А., Галактерос Ф.Фармакокинетика гидроксимочевины 1000 мг ломающихся таблеток с покрытием и 500 мг капсул у детей и взрослых с серповидноклеточной анемией. Гематология. 2006; 91: 1685–1688. [PubMed] [Google Scholar]
- Марселин-Хименес Г., Анхелес-Морено А.П., Контрерас-Завала Л., Моралес-Мартинес М., Ривера-Эспиноса Л. Перекрестное исследование однократной дозы, трех периодов, шести последовательностей, сравнивающее биодоступность раствора, суспензии и таблеток вальпроата магния с энтеросолюбильным покрытием у здоровых мексиканских добровольцев в условиях голодания.Клин Тер. 2009;31:2002–2011. [PubMed] [Google Scholar]
- Knorr B, Hartford A, Li X, Yang AY, Noonan G, Migoya E. Биоэквивалентность 4-мг пероральных гранул и составов жевательных таблеток монтелукаста. Информация о наркотиках Arch. 2010;3:37–43. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Zhang Q, Tao Y, Zhu Y, Zhu D. Биоэквивалентность и фармакокинетическое сравнение двух препаратов микофенолата мофетила у здоровых китайских мужчин-добровольцев: открытая рандомизированная последовательность, однократное двустороннее перекрестное исследование.Клин Тер. 2010; 32: 171–178. [PubMed] [Google Scholar]
- Абдель-Рахман С.М., Джонсон Ф.К., Готье-Дюбуа Г., Уэстон И.Е., Кернс Г.Л. Биоэквивалентность низатидина (Аксида) в двух экстемпоральных и одной коммерчески приготовленной жидкой форме для перорального применения по сравнению с капсулой. Дж. Клин Фармакол. 2003; 43: 148–153. [PubMed] [Google Scholar]
- Armando YP, Schramm SG, de Freitas Silva M, Kano EK, Koono EEM, Porta V, dos Reis Serra CH. Анализ биоэквивалентности между перорально распадающимися и обычными таблетированными составами у здоровых добровольцев.Инт Дж Фарм. 2009; 366: 149–153. [PubMed] [Google Scholar]
- Ahmed M, Morrel EM, Clemente E. Биодоступность и фармакокинетика нового жидкого состава преднизолона в сравнении с двумя коммерчески доступными жидкими продуктами преднизолона. Curr Ther Res Clin Exp. 2001; 62: 548–556. [Google Scholar]
- Juarez Olguin H, Flores Perez C, Ramirez Mendiola B, Barranco Garduno L, Sandoval Ramirez E, Flores Perez J. Сравнительная биодоступность пропафенона после введения суспензии магистральных каналов по сравнению скоммерческих таблеток у здоровых добровольцев. Арцнаймиттельфоршунг. 2009; 59: 117–120. [PubMed] [Google Scholar]
- Huang M, Shen-Tu J, Hu X, Chen J, Liu J, Wu L. Сравнительная биодоступность натощак диспергируемых и обычных таблеток рисперидона: однократная доза, рандомизированная последовательность, открытая -label, двухпериодное перекрестное исследование на здоровых добровольцах-мужчинах Китая. Клин Тер. 2012; 34:1432–1439. [PubMed] [Google Scholar]
- Critchley D. 1FC1.2 — новая пероральная жидкая/суспензионная форма руфинамида для пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.Eur J Paediatr Neurol. 2011;15(Приложение 1):S10. [Google Scholar]
- Маллиган С., Девейн Дж., Мартин М. Фармакокинетические характеристики новой спринклерной формы сальбутамола с контролируемым высвобождением. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1991; 3 (Спец. № 3): 312–314. [PubMed] [Google Scholar]
- Gao X, Robert L, O’Gorman M, Cook J. Недавно разработанный педиатрический состав revatio для детей с легочной артериальной гипертензией биоэквивалентен коммерческим таблеткам revatio 1X20 MG и 2X10 MG. таблетки силденафила цитрата для клинических испытаний у здоровых взрослых добровольцев.Клин Фармакол Тер. 2012;91:С38–39. [Google Scholar]
- Liedert B, Forssmann U, Wolna P, Golob M, Kovar A. Сравнение фармакокинетики, безопасности и переносимости двух концентраций новой жидкой формы рекомбинантного гормона роста человека и лиофилизированной формы. БМС Клин Фармакол. 2010;10:14. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Иннес С., Норман Дж., Смит П., Смэтс М., Каппарелли Э., Розенкранц Б., Коттон М. Биоэквивалентность диспергированного ставудина: дозировка в открытой или закрытой капсуле.Антивир Тер. 2011;16:1131–1134. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Vanprapar N, Cressey TR, Chokephaibulkit K, Muresan P, Plipat N, Sirisantana V, Prasitsuebsai W, Hongsiriwan S, Chotpitayasunondh T, Eksaengsri A, Toye M, Smith ME, Макинтош К., Каппарелли Э., Йогев Р., Team IP. Жевательная педиатрическая таблетка с фиксированной дозой ставудина, ламивудина и невирапина: фармакокинетика и безопасность по сравнению с отдельными жидкими препаратами у детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека, в Таиланде.Pediatr Infect Dis J. 2010;29:940–944. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- DuBois SG, Shusterman S, Reid JM, Ingle AM, Ahern CH, Baruchel S, Glade-Bender J, Ivy P, Adamson PC, Blaney SM. Переносимость и фармакокинетический профиль порошковой формы сунитиниба у детей с рефрактерными солидными опухолями: исследование детской онкологической группы. Рак Chemother Pharmacol. 2012;69:1021–1027. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Кампос А., Эспиноса Л., Медрано Н., Алонсо-Мельгар А., Алонсо Л., Нуно-Алмейда Г., Тонг Х., Рамирес Э., Фриас-Иньеста Х., Каркас-Сансуан Эй Джей.Относительная биодоступность двух форм такролимуса: Програф (нормальное высвобождение) и Адваграф (замедленное высвобождение) у детей с трансплантированной почкой. Основной Клин Фармакол Токсикол. 2011;109:46. (Резюме совещания. FI — 2,371. Q2) [Google Scholar]
- Доу Н.С., Сантана В.М., Яконо Л.С., Фурман В.Л., Хокинс Д.Р., Хоутон П.Дж., Панетта Дж.К., Гаджар А.Дж., Стюарт С.Ф. Фаза I и фармакокинетическое исследование топотекана, вводимого перорально один раз в день в течение 5 дней в течение 2 недель подряд педиатрическим пациентам с рефрактерными солидными опухолями.Дж. Клин Онкол. 2004; 22:829–837. [PubMed] [Google Scholar]
- Setchell KDR, Galzigna L, O’Connell N, Brunetti G, Tauschel HD. Биоэквивалентность новой жидкой формы урсодезоксихолевой кислоты (суспензия Урсофалька) и капсул Урсофалька измерялась фармакокинетикой плазмы и обогащением желчи. Алимент Фармакол Тер. 2005; 21: 709–721. [PubMed] [Google Scholar]
- Pescovitz MD, Jain A, Robson R, Mulgaonkar S, Freeman R, Bouw MR. Установление фармакокинетической биоэквивалентности перорального раствора валганцикловира по сравнению с таблетированной формой.Пересадка Proc. 2007; 39:3111–3116. [PubMed] [Google Scholar]
- Verrotti A, Nanni G, Agostinelli S, Alleva ET, Aloisi P, Franzoni E, Spalice A, Chiarelli F, Coppola G. Эффекты резкого перехода от раствора к форме гранул с модифицированным высвобождением вальпроат. Акта Нейрол Сканд. 2012;125:e14–18. [PubMed] [Google Scholar]
- Kayitare E, Vervaet C, Ntawukulilyayo JD, Seminega B, Van Bortel L, Remon JP. Разработка комбинированных таблеток с фиксированной дозой, содержащих зидовудин и ламивудин, для применения в педиатрии.Инт Дж Фарм. 2009; 31:41–46. [PubMed] [Google Scholar]
- Chokephaibulkit K, Cressey TR, Capparelli E, Sirisantana V, Muresan P, Hongsiriwon S, Ngampiyaskul C, Limwongse C, Wittawatmongkol O, Aurpibul L, Kabat B, Toye M, Smith ME, Eksaengsri A , Макинтош К., Йогев Р. Фармакокинетика и безопасность новой детской комбинации зидовудина/ламивудина/невирапина с фиксированной дозой у ВИЧ-инфицированных детей. Антивир Тер. 2011;16:1287–1295. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Kasirye P, Kendall L, Adkison KK, Tumusiime C, Ssenyonga M, Bakeera-Kitaka S, Nahirya-Ntege P, Mhute T, Kekitiinwa A, Snowden W, Burger DM , Гибб Д.М., Уокер А.С., Team AT.Фармакокинетика антиретровирусного препарата варьируется в зависимости от состава в целевой популяции детей с ВИЧ-1. Клин Фармакол Тер. 2012; 91: 272–280. [PubMed] [Google Scholar]
- Ernest TB, Elder DP, Martini L, Roberts M, Ford JL. Разработка педиатрических препаратов: выявление потребностей и признание проблем. Дж Фарм Фармакол. 2007; 59: 1043–1055. [PubMed] [Google Scholar]
- Tuleu C, Breitkreutz J. Образовательная статья: вопросы, связанные с рецептурой, в детской клинической фармакологии.Eur J Педиатр. 2013; 172:717–720. [PubMed] [Google Scholar]
- Кернс Г.Л., Абдель-Рахман С.М., Аландер С.В., Блоуи Д.Л., Лидер Дж.С., Кауфман Р.Э. Фармакология развития — расположение лекарств, действие и терапия у младенцев и детей. N Engl J Med. 2003; 349:1157–1167. [PubMed] [Google Scholar]
- Glendinning JI. Всегда ли реакция горького отказа является адаптивной? Физиол Поведение. 1994;56:1217–1227. [PubMed] [Google Scholar]
- Milne CP, Bruss JB. Экономика разработки педиатрических рецептур непатентованных препаратов.Клин Тер. 2008;30:2133–2145. [PubMed] [Google Scholar]
- Collins FJ, Matthews HR, Baker SE, Strakova JM. Лекарственное поражение пищевода. БМЖ. 1979; 1: 1673–1676. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Paparella S. Выявлены риски безопасности при расщеплении и измельчении пероральных препаратов. Дж. Эмерг Нурс. 2010; 36: 156–158. [PubMed] [Google Scholar]
- Thomson SA, Tuleu C, Wong ICK, Keady S, Pitt KG, Sutcliffe AG. Минитаблетки: новый способ доставки лекарств детям дошкольного возраста.Педиатрия. 2009; 123:e235–238. [PubMed] [Google Scholar]
- Spomer N, Klingmann V, Stoltenberg I, Lerch C, Meissner T, Breitkreutz J. Приемлемость мини-таблеток без покрытия у детей раннего возраста: результаты проспективного исследовательского перекрестного исследования. Арч Дис Чайлд. 2012; 97: 283–286. [PubMed] [Google Scholar]
- FDA. 2000. Руководство для промышленности. Отказ от участия в исследованиях биодоступности и биоэквивалентности In Vivo для твердых пероральных лекарственных форм с немедленным высвобождением на основе системы биофармацевтической классификации.Центр Управления по контролю за продуктами и лекарствами Министерства здравоохранения и социальных служб США по оценке и исследованию лекарственных средств (CDER).
- Sunesen VH, Vedelsdal R, Kristensen HG, Christrup L, Müllertz A. Влияние объема жидкости и приема пищи на абсолютную биодоступность даназола, плохо растворимого препарата. Eur J Pharm Sci. 2005; 24: 297–303. [PubMed] [Google Scholar]
- Мацумото Ф., Сакураи И., Морита М., Такахаши Т., Мори Н., Сугихара Т., Сакаи А., Ямадзи С., Акаике Ю., Яно К. Влияние количества воды и молока, принимаемых одновременно с AS-924, новый цефемный антибиотик сложноэфирного типа, на его фармакокинетику.Противомикробные агенты Int J. 2001; 18: 471–476. [PubMed] [Google Scholar]
- Лоттман Х., Фрелинг Ф., Аллусси С., Эль-Радхи А.С., Риттиг С., Риис А., Перссон Б.-Э. Рандомизированное сравнение перорального применения лиофилизата десмопрессина (MELT) и таблеток в форме таблеток у детей и подростков с первичным ночным энурезом. Int J Clin Pract. 2007; 61: 1454–1460. [PubMed] [Google Scholar]
- Mennella JA, Spector AC, Reed DR, Coldwell SE. Плохой вкус лекарств: обзор фундаментальных исследований горького вкуса.Клин Тер. 2013;35:1225–1246. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Рекомендации по дозированию для детей должны учитывать четыре наиболее важных фармакокинетических процесса, связанных с развитием. Наркотики Тер Перспектива. 2007; 23:23–26. [Google Scholar]
- Камберленд П. М., Патаи С., Рахи Дж. С. Когортное исследование тысячелетия «Здоровье ребенка» G. Распространенность глазных заболеваний в раннем детстве и связанные с ними факторы: результаты когортного исследования тысячелетия. Офтальмология. 2010;117:2184–2190. [PubMed] [Google Scholar]
- Isenberg SJ, Apt L, McCarty J, Cooper LL, Lim L, Del Signore M.Развитие слезотечения у недоношенных и доношенных новорожденных. Арка Офтальмол. 1998; 116: 773–776. [PubMed] [Google Scholar]
- Фридман Т.С., Паттон Т.Ф. Различия проникновения пилокарпина в глаза у кроликов разного возраста. Дж. Фарм. 1976; 65: 1095–1096. [PubMed] [Google Scholar]
- Francoeur M, Ahmed I, Sitek S, Patton TF. Возрастные различия в распределении офтальмологических препаратов III. Роговичная проницаемость пилокарпина у кроликов. Инт Дж Фарм. 1983; 16: 203–213. [Google Scholar]
- Patton TF, Robinson JR.Детская дозировка в офтальмологии. J Педиатр Офтальмол. 1976; 13: 171–178. [PubMed] [Google Scholar]
- Macdonald EA, Maurice DM. Потеря флуоресцеина через конъюнктиву. Эксп. Разр. 1991; 53: 427–430. [PubMed] [Google Scholar]
- Esmaeelpour M, Watts PO, Boulton ME, Cai J, Murphy PJ. Объем слезной пленки и анализ белка у доношенных новорожденных. Роговица. 2011;30:400–404. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Леви Ю., Задок Д. Системные побочные эффекты глазных капель.Клин Педиатр (Фила) 2004; 43: 99–101. [PubMed] [Google Scholar]
- Berlin RJ, Lee UT, Samples JR, Rich LF, Tang-Liu DDS, Sing KA, Steiner RD. Глазные капли, вызывающие кому у младенца. J Педиатр. 2001; 138:441–443. [PubMed] [Google Scholar]
- Passo MS, Palmer EA, Van Buskirk EM. Плазменный тимолол у больных глаукомой. Офтальмология. 1984; 91: 1361–1363. [PubMed] [Google Scholar]
- Рабер С., Кортни Р., Маеда-Чубачи Т., Саймонс Б.Д., Фридман С.Ф., Виростко Б. Системное воздействие латанопроста на детей и взрослых пациентов с глаукомой: фаза 1, открытое исследование.Офтальмология. 2011;118:2022–2027. [PubMed] [Google Scholar]
- Patton TF. Вопросы дозирования в педиатрии в офтальмологии – корректировка дозировки в зависимости от объемного соотношения водянистой влаги. J Педиатр Офтальмол. 1977; 14: 254–256. [PubMed] [Google Scholar]
- Noh H, Lee D-H. Прямое измерение объема слухового прохода у детей: можем ли мы объяснить его индивидуальную вариацию в зависимости от возраста и массы тела? Int J Pediatr Оториноларингол. 2012; 76: 658–662. [PubMed] [Google Scholar]
- Shanks JE, Lilly DJ.Оценка тимпанометрических оценок объема слухового прохода. J Речь Слушать Res. 1981; 24: 557–566. [PubMed] [Google Scholar]
- Woody RC, Golladay ES, Fiedorek SC. Ректальные противосудорожные препараты у пациентов с судорогами, перенесших операцию на желудочно-кишечном тракте. J Pediatr Surg. 1989; 24: 474–477. [PubMed] [Google Scholar]
- Валентин Дж. Основные анатомические и физиологические данные для использования в радиологической защите: справочные значения: Публикация 89 ICRP. Ann ICRP. 2002; 32:1–277. [PubMed] [Google Scholar]
- Joensson IM, Siggaard C, Rittig S, Hagstroem S, Djurhuus JC.Трансабдоминальное УЗИ прямой кишки как метод диагностики запоров у детей. Дж Урол. 2008; 179:1997–2002. [PubMed] [Google Scholar]
- ван Линген Р.А., Дейнум Дж.Т., Квак Дж.М.Э., Куизенга А.Дж., ван Дам Дж.Г., Ананд К.Дж.С., Тиббоэль Д., Оккен А. Фармакокинетика и метаболизм ректально вводимого парацетамола у недоношенных новорожденных: частично представлено на ежегодное собрание Европейского общества педиатрических исследований, Роттердам, Нидерланды, 3–6 июля 1994 г. Arch Dis Child. 1999;80:F59–F63. [Google Scholar]
- Грейвс Н.М., Криэль Р.Л.Ректальное введение противоэпилептических препаратов у детей. Педиатр Нейрол. 1987; 3: 321–326. [PubMed] [Google Scholar]
- Диллон С., Нгване Э., Риченс А. Ректальное всасывание диазепама у детей с эпилепсией. Арч Дис Чайлд. 1982; 57: 264–267. [Статья PMC бесплатно] [PubMed] [Google Scholar]
- Walters MCn, Furyk J. Детские внутримышечные инъекции в условиях развивающихся стран: обзор литературы по передовому опыту. J Транскульт Нурс. 2012; 23:406–409. [PubMed] [Google Scholar]
- Greenblatt DJ.Внутримышечное введение лекарств. N Engl J Med. 1976; 295: 542–546. [PubMed] [Google Scholar]
- Кафецис Д.А., Синаниотис К.А., Пападатос С.Дж., Космидис Дж. Фармакокинетика амикацина у младенцев и детей дошкольного возраста. Acta Pediatr Scand. 1979; 68: 419–422. [PubMed] [Google Scholar]
- Sheng KT, Huang NN, Promadhattavedi V. Концентрация цефалотина в сыворотке у младенцев и детей и плацентарная передача антибиотика. Противомикробные агенты Chemother. 1964; 10: 200–206. [PubMed] [Google Scholar]
- Лаурсен Т., Хансен Б., Фискер С.Восприятие боли после подкожных инъекций сред, содержащих различные буферы. Основной Клин Фармакол Токсикол. 2006; 98: 218–221. [PubMed] [Google Scholar]
- Watt S. Безопасное введение лекарств детям: часть 2. Paediatr Nurs. 2003; 15:40–44. [PubMed] [Google Scholar]
- Brearley C, Priestley A, Leighton-Scott J, Christen M. Фармакокинетика рекомбинантного гормона роста человека, вводимого с помощью cool.click 2, нового безыгольного устройства, по сравнению с подкожным введением с использованием обычного шприц и игла.БМС Клин Фармакол. 2007;7:10. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
- Shah UU, Roberts M, Orlu Gul M, Tuleu C, Beresford MW. Безыгольная и микроигольная доставка лекарств у детей: пример противоревматических препаратов, модифицирующих болезнь (БМАРП) Int J Pharm. 2011; 416:1–11. [PubMed] [Google Scholar]
- Schneider U, Birnbacher R, Schober E. Болезненность игольчатых и струйных инъекций у детей с сахарным диабетом. Eur J Педиатр. 1994; 153:409–410. [PubMed] [Google Scholar]
- Beaney AM.Подготовка парентеральных препаратов в клинических условиях: как можно управлять рисками – взгляд Великобритании? Джей Клин Нурс. 2010;19:1569–1577. [PubMed] [Google Scholar]
- Николовский Дж., Стаматас Г.Н., Коллиас Н., Виганд Б.К. Барьерная функция, водоудерживающие и транспортные свойства рогового слоя у младенцев отличаются от таковых у взрослых и продолжают развиваться в течение первого года жизни. Джей Инвест Дерматол. 2008; 128:1728–1736. [PubMed] [Google Scholar]
- Чунара И. Чрескожное всасывание и введение лекарств.Арч Дис Чайлд. 1994;71:F73–74. [PMC бесплатная статья] [PubMed] [Google Scholar]
- Пелег О., Бар-Оз Б., Арад И. Кома у недоношенного ребенка, связанная с трансдермальным всасыванием пропиленгликоля. Acta Pædiatrica. 1998; 87: 1195–1196. [PubMed] [Google Scholar]
- Fink JB. Доставка ингаляционных препаратов для младенцев и детей раннего возраста: комментарий к нынешним и будущим потребностям. Клин Тер. 2012;34:S36–S45. [PubMed] [Google Scholar]
- Ловенталь Д., Каттан М. Маски для лица в сравнении с мундштуками для аэрозольного лечения детей, страдающих астмой.Педиатр Пульмонол. 1992; 14: 192–196. [PubMed] [Google Scholar]
- Меллон М., Лефлейн Дж., Уолтон-Боуэн К., Круз-Ривера М., Фитцпатрик С., Смит Дж. А. Сравнимая эффективность введения через лицевую маску или мундштук распыленной ингаляционной суспензии будесонида у младенцев и детей младшего возраста с персистирующей астмой. Am J Respir Crit Care Med. 2000;162(2 л):593–598. [PubMed] [Google Scholar]
- Venables R, Marriott J, Stirling H. УЗНАЙТЕ: ключевые проблемы с составами детских лекарств… Это проблема вкуса! Международная фармацевтическая практика.2012;20(S2):23. [Google Scholar]
- Фабиано В., Мамели С., Зуккотти Г.В. Детская фармакология: вспомните вспомогательные вещества. Фармакол рез. 2011;63:362–365. [PubMed] [Google Scholar]
- Nahata MC. Безопасность «инертных» добавок или вспомогательных веществ в педиатрических лекарственных средствах. Арч Дис Чайлд. 2009; 94: F392–393. [PubMed] [Google Scholar]
- Salunke S, Giacoia G, Tuleu C. База данных STEP (Безопасность и токсичность вспомогательных веществ для педиатрии). Часть 1 Исследование по оценке потребностей. Инт Дж Фарм. 2012; 435:101–111.[PubMed] [Google Scholar]
- Багули Д., Лим Э., Беван А., Паллет А., Фауст С.Н. Назначение детям – вкусовые качества влияют на приверженность к антибиотикам: обзор. Арч Дис Чайлд. 2012; 97: 293–297. [PubMed] [Google Scholar]
Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН
Medizzine: ОШИБКА 404: ФАЙЛ НЕ НАЙДЕН
ФАЙЛ, КОТОРЫЙ ВЫ ИЩЕТЕ, НЕ НАХОДИТСЯ В УКАЗАННОМ МЕСТЕ
Возможно, было изменено имя файла или местоположение на веб-сайте, или ссылка не была обновлена должным образом
Активные ингредиенты
Марки лекарственных средств
- Лекарства и грудное вскармливание
- Лекарства и беременность
- Побочные реакции на лекарства
- Лекарственные взаимодействия
- Лекарственные растения
- Медицинское питание
- Информация о болезнях
- Советы педиатра по уходу за детьми
- Лекарства и алкоголь БЕТА
- Лекарства и продукты питания БЕТА
- Лекарства и вождение автомобиля БЕТА
Оригинальное руководство Medizzine, основанное на лучших научных данных о рисках для матери, ребенка и грудного вскармливания, связанных с употреблением лекарств кормящими матерями.
Подборка рисков для матери и ребенка, связанных с употреблением лекарств беременными женщинами, согласно классификации FDA.
База данных с перекрестными ссылками. Вы можете просмотреть соответствующие побочные реакции на определенное лекарство или, наоборот, просмотреть препараты, вызывающие данное нежелательное явление.
Разрабатывается база данных о взаимодействии наркотиков и других веществ, используемых в фармакологических или рекреационных целях.
Эта часть веб-сайта включает в себя широкий спектр лекарственных растений, используемых в народе или в клинике, со строгим анализом их предполагаемых или реальных терапевтических и токсических свойств.
Это полный набор инструментов для анализа состояния питания, оценки расхода энергии, разработки планов и диет, определения состава пищи, составления специальных диет для пациентов с особыми потребностями в клетчатке, соли, жире, натрии и т. д.
Страницы, предназначенные для информирования пациентов и лиц, осуществляющих уход, о распространенных заболеваниях и о том, как должным образом помочь в работе врача советами по профилактике и дополнительной поддержке
Страницы с полезной информацией для помощи в работе педиатру с советами как предотвратить кариес вылечить пуповину и правильно действовать в некоторых распространенных обстоятельствах.
Информация о рисках для пациента при приеме внутрь алкоголя с лекарствами.
Оригинальное руководство Medizzine о том, когда и как принимать лекарства с пищей и безалкогольными напитками, основанное на лучших доступных научных данных
Руководство по совместимости лекарственных средств и других веществ с вождением или управлением потенциально опасными механизмами.
Урсофальк 250 мг/5 мл перорально | моя коробка здоровья
Объект 1
Урсофальк 250 мг/5 мл суспензия
Сводка характеристик продукта Обновлено 12 января 2015 г. | Dr. Falk Pharma UK Ltd
1. Название лекарственного препарата
Урсофальк 250 мг/5 мл суспензия
2. Качественный и количественный состав
5 мл (= 1 стакан) суспензии Урсофальк содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты (УДХК) активный ингредиент
.
Суспензия также содержит 11,39 мг натрия на 5 мл.
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.
3. Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь.
Внешний вид: белая гомогенная суспензия для приема внутрь с мелкими пузырьками воздуха и запахом лимона.
4. Клинические особенности
4.1 Терапевтические показания
Гепатобилиарные нарушения, связанные с муковисцидозом, у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет.
4.2 Дозировка и способ применения
Нет возрастных ограничений для применения суспензии Урсофальк 250 мг/5 мл для лечения ПБЦ и
для растворения рентгенопрозрачных камней в желчном пузыре. Для различных показаний
рекомендуется следующая суточная доза:
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг УДХК на кг массы тела.
В течение первых 3 месяцев лечения суспензию Урсофальк следует принимать в течение дня.При улучшении показателей функции печени
суточную дозу можно вводить 1 раз в сутки вечером.
Вес тела (кг)
Вес тела (кг)
Ежедневная доза (мг / кг
чашки * of Ursofalk Supension
первые 3 месяца
впоследствии
утром
в полдень
вечером
вечером
(1 x Daily)
8 — 11
12 — 16
12 — 15
12 — 15
12 — 16
16 — 19
13 — 16
20 — 23
13 — 15
1 ¼
24 — 27
13 — 16
1 ½
1 ½
28 — 31
14 — 16
1 ¾
32 — 39
12 — 16
40 — 47
13 — 16
2 ½
48 — 62
12 — 16
12 — 16
63 — 80
12 — 16
81 — 95
81 — 95
13 — 16
96 — 115
13 — 16
старше 115
* Одна чашка (5 мл пероральная суспензия) содержит 250 мг УДХК.
Урсофальк суспензию следует принимать в соответствии с приведенным выше режимом дозирования. Пероральную суспензию
необходимо принимать регулярно.
Применение суспензии Урсофальк при ПБЦ можно продолжать неограниченное время.
Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре:
Приблизительно 10 мг УДХК на кг массы тела в день, что эквивалентно:
Масса тела
Чашки*
Эквивалентно мл
51–65 кг 90,00350
66-80 кг
от 66 до 80 кг
15,00
81-100 кг
81-100 кг
20.00
более 100 кг
25.00
* Один чашка (= 5 мл пероральной суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихольной кислоты.
Урсофальк суспензию следует принимать вечером перед сном. Пероральную суспензию
следует принимать регулярно.
Время, необходимое для растворения камней в желчном пузыре, вероятно, колеблется от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава камня.
Последующие холецистограммы или ультразвуковое исследование могут быть полезны с интервалом в 6 месяцев, пока
камни в желчном пузыре не исчезнут.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или ультразвуковые исследования с интервалом 4-12
недели не продемонстрировали наличие камней в желчном пузыре. Это связано с тем, что эти методы не позволяют надежно
визуализировать камни диаметром менее 2 мм. Вероятность рецидива камней в желчном пузыре после растворения
путем лечения желчными кислотами оценивается как до 50% в течение 5 лет.Эффективность Урсофалька
при лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастных камней в желчном пузыре не тестировалась, но, как правило,
считаются менее растворимыми, чем рентгенопрозрачные камни. Нехолестериновые камни составляют 10-15% из
рентгенопрозрачных камней и могут не растворяться желчными кислотами.
Пожилые люди : Нет данных, позволяющих предположить, что необходимо какое-либо изменение дозы для взрослых, но следует принимать во внимание соответствующие меры
предосторожности.
Детская популяция
Богатые холестерином камни в желчном пузыре и ПБЦ очень редко встречаются у детей, но когда они возникают, дозировка должна быть
в зависимости от массы тела. Отсутствуют адекватные данные об эффективности и безопасности в этой популяции.
Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом
Детская популяция
Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 1 месяца до 18 лет: 20 мг/кг/сут в 2-3 приема с последующим увеличением до
до 30 мг/кг /день при необходимости
Очень редко поражаются дети с массой тела до 10 кг.В этом случае следует использовать имеющийся в продаже одноразовый шприц
.
(Обратите внимание: шприц не входит в комплект)
Масса тела до 10 кг: Дозировка 20 мг УДХК/кг/день
Измерительное устройство: одноразовый градуированный шприц на 2 мл ( не входит в комплект поставки) )
Вес тела
(кг)
(кг)
(кг)
Ursofalk Подвеска (мл)
Утро
Вечерний
Вечерний
Более 10 кг массы тела (BW): дозировка 20-25 мг УДКА / кг / день
Измерительное устройство: измерительная чашка
массы тела
(кг)
Ежедневная доза UDCA
(мг / кг BW)
* Чашки суспензии
* чашки Утро
вечерний
11 — 12
21-23
13 — 15
13 — 15
21-24
16 — 18
21-23
19 — 21-23
21-23
22 — 23
22-23
24 — 26
22-23
27 – 29
22-23
30 — 32
21-23
21-23
33 — 35
21-23
36 — 38
21-23
39 — 41
21-22
42 — 47
20-22
48 — 56
20-23
57 — 68
57 — 68
20-24
69 — 81
20-24
82 — 100
82 — 100
20-24
> 100
* Таблица преобразования:
Ursofalk суспензия
Урсодезоксихолевая кислота
1 стакан
= 5 мл
= 250 мг
¾ стакана
= 3.75 мл
= 187,5 мг
= 187,5 мг
½ чашки
= 2,5 мл
= 125 мг
= 125 мг
= 1,25 мл
= 1,25 мл
= 62,5 мг
= 62,5 мг
= 62,5 мг
= 62,5 мг
= 62,5 мг
4.3 Противопоказания
Ursofalk Суспензию не следует использовать у пациентов с :
— острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей
— окклюзия желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока)
— частые приступы желчной колики
— рентгеноконтрастные кальцифицированные камни в желчном пузыре
— нарушение сократительной способности желчного пузыря
— повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу препарата
При применении при гепатобилиарных расстройствах, связанных с муковисцидозом, у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет
— безуспешная портоэнтеростомия или без восстановления хорошей желчи течения у детей с атрезией желчевыводящих путей.
4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Урсофальк 250 мг/5 мл суспензию следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения врач должен контролировать параметры функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT
каждые 4 недели, затем каждые 3 месяца. Помимо возможности выявления
респондеров и нереспондеров у пациентов, получающих лечение по поводу ПБХ, этот мониторинг также
позволит на раннем этапе выявить потенциальное ухудшение состояния печени, особенно у пациентов с
поздней стадией ПБХ.
При применении для лечения запущенной стадии первичного билиарного цирроза:
В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после
лечение было прекращено.
У пациентов с ПБЦ в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, напр.
может усилиться зуд. В этом случае дозу Урсофалька следует уменьшить до 250 мг в сутки, а затем постепенно увеличить до рекомендуемой дозы, описанной в разделе 4.2.
При возникновении диареи дозу следует уменьшить, а в случае стойкой диареи
терапию следует прекратить.
При использовании для растворения холестериновых камней в желчном пузыре:
Для оценки терапевтического прогресса и своевременного выявления любой кальцификации желчных камней,
В зависимости от размера камня необходимо визуализировать желчный пузырь (пероральная холецистография) с обзором и
проекции окклюзии в положении стоя и лежа (ультразвуковой контроль) через 6 – 10 месяцев после начала
лечения.
Если желчный пузырь не визуализируется на рентгенограммах, или в случаях обызвествления желчных камней, нарушения
сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодов желчной колики, Урсофальк суспензию
применять не следует.
Пациентки женского пола, принимающие Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции
, поскольку гормональные контрацептивы могут усиливать образование желчных камней (см. раздел 4.5 и
4.6)
Одна чашка (5 мл) суспензии Урсофалька содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия.
принимать во внимание пациентам на диете с контролируемым содержанием натрия.
4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Урсофальк суспензия не должна применяться одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидами
, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают
урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и тем самым подавляют его всасывание и эффективность.В случае необходимости использования препарата
, содержащего одно из этих веществ, его следует принять не менее чем за 2 часа до или после
суспензии Урсофалька.
Суспензия Урсофалька может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, получающих лечение циклоспорином
, концентрация этого вещества в крови должна быть проверена врачом
и при необходимости скорректирована доза циклоспорина.
В отдельных случаях суспензия Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина
(20 мг/день) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия
также в отношении других статинов неизвестна.
УДХК снижает пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой
(AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного применения нитрендипина и УДХК.Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Также сообщалось о взаимодействии со снижением терапевтического эффекта дапсона.
Эти наблюдения вместе с данными in vitro могут указывать на способность урсодезоксихолевой кислоты
индуцировать ферменты цитохрома P450 3A. Однако индукция не наблюдалась в хорошо спланированном исследовании взаимодействия
с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3A.
Эстрогенные гормоны и средства, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью
и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является противодействием
урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
4.6 Фертильность, беременность и лактация
Исследования на животных не показали влияния УДХК на фертильность (см. раздел 5.3). Данные о влиянии
на фертильность человека после лечения УДХК отсутствуют.
Беременность
Данные о применении УДХК беременными женщинами отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность
на ранней стадии беременности (см. раздел 5.3). Урсофальк суспензию
нельзя применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Женщин детородного возраста следует лечить только в том случае, если они используют надежную контрацепцию: рекомендуются негормональные
или оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако у пациентов, принимающих Урсофальк
для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективную негормональную контрацепцию, поскольку гормональные пероральные контрацептивы
могут усиливать желчнокаменную болезнь.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.
Грудное вскармливание
Согласно нескольким документально подтвержденным случаям кормления грудью женщин, уровень УДХК в молоке очень низок, и
, вероятно, не следует ожидать побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
УДХК не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
4.8 Нежелательные эффекты
Оценка нежелательных эффектов основана на следующей частоте данных:
Очень часто:
(≥1 / 10)
Обычно:
(≥1 / 100 до <1/10
необычный:
(≥1 / 1000 до <1/100)
Редкость:
(≥1 / 10 000 до <1/1000)
Очень редко /Неизвестно (<1/10000 /нельзя оценить на основании имеющихся данных)
Желудочно-кишечные расстройства:
В клинических исследованиях сообщалось о консистенции стула или диарее при приеме УДХК терапии были обычным явлением.
Очень редко во время лечения ПБХ возникала сильная боль в правой верхней части живота.
Гепатобилиарные нарушения:
Во время лечения урсодезоксихолевой кислотой УДХК в очень редких случаях может возникать кальцификация желчных камней
случаев.
При терапии запущенных стадий ПБЦ в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация
цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Очень редко может возникать крапивница.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства.
позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят
сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную схему отчетности:
Соединенное Королевство
Схема желтой карточки
Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9 Передозировка
В случае передозировки может возникнуть диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку
абсорбция УДХК снижается с увеличением дозы и, следовательно, больше выводится с фекалиями.
Специфических контрмер не требуется, последствия диареи следует лечить
симптоматически с восстановлением водно-электролитного баланса.
Дополнительная информация по особым группам населения:
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
(не по назначению) была связана с более высокой частотой неблагоприятные события.
5. Фармакологические свойства
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа/код АТХ
Группа: Препараты желчных кислот
Код: A05AA02 и A05B
диспергирование холестерина
и образование жидкокристаллической фазы. УДХК влияет на энтерогепатическую циркуляцию солей желчных кислот, снижая реабсорбцию в подвздошной кишке эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных солей, таких как холевая
и хенодезоксихолевая кислоты.
Исследования in vitro показывают, что УДХК оказывает прямое гепатопротекторное действие и снижает гепатотоксичность
гидрофобных солей желчных кислот. Иммунологические эффекты также были продемонстрированы снижением аномальной экспрессии
антигенов HLS класса I на гепатоцитах, а также подавлением продукции цитокинов и интерлейкинов
.
Кистозный фиброз – педиатрическая популяция
Из клинических отчетов доступен длительный опыт лечения УДХК до 10 лет и более у
педиатрических пациентов, страдающих муковисцидозом, ассоциированным с гепатобилиарными расстройствами (CFAHD).Имеются
доказательства того, что лечение УДХК может уменьшить пролиферацию желчных протоков, остановить прогрессирование гистологического
повреждения и даже обратить вспять изменения гепатобилиарной системы, если оно проводится на ранней стадии CFAHD. Лечение УДХК
следует начинать сразу после постановки диагноза CFAHD, чтобы оптимизировать эффективность лечения.
5.2 Фармакокинетические свойства
УДХК естественным образом присутствует в организме. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.Он на 96-
98% связывается с белками плазмы и эффективно экстрагируется печенью и выводится с желчью в виде конъюгатов глицина и
таурина. В кишечнике часть конъюгатов деконъюгируется и реабсорбируется. Конъюгаты
также могут дегидроксилироваться до литохолевой кислоты, часть которой абсорбируется, сульфатируется печенью
и выводится через желчные пути.
5.3 Доклинические данные по безопасности
a) Острая токсичность
Исследования острой токсичности на животных не выявили каких-либо токсических повреждений.
b) Хроническая токсичность
Исследования субхронической токсичности на обезьянах показали гепатотоксические эффекты в группах, получавших высокие дозы,
включая функциональные изменения (например, изменения ферментов печени) и морфологические изменения, такие как пролиферация желчных протоков
, портальные воспалительные очаги и гепатоцеллюлярные некроз. Эти токсические эффекты, скорее всего,
связаны с литохолевой кислотой, метаболитом урсодезоксихолевой кислоты, которая у обезьян, в отличие от людей
, не подвергается детоксикации.Клинический опыт подтверждает, что описанные гепатотоксические эффекты не имеют очевидного значения для человека.
c) Канцерогенный и мутагенный потенциал
Длительные исследования на мышах и крысах не выявили признаков канцерогенного потенциала УДХК.
Генетические токсикологические тесты in vitro и in vivo с УДХК дали отрицательный результат.
Испытания с УДХК не выявили существенных признаков мутагенного действия.
d) Репродуктивная токсичность
В исследованиях на крысах уродства хвоста возникали после приема 2000 мг УДХК на кг массы тела.У
кроликов тератогенного действия не обнаружено, хотя наблюдались эмбриотоксические эффекты (от дозы 100
мг на кг массы тела). УДХК не влияла на фертильность крыс и не влияла на пери-/постнатальное развитие потомства.
6. Фармацевтические особенности
6.1 Список эксципиентов
бензойная кислота (E210)
лимонная кислота, безводные
глицерин
микрокристаллическая целлюлоза
микрокристаллическая целлюлоза
CARMELLOSE натрий
хлористый натрий
цитрата натрия натрия цикламат натрия
пропиленгликоль
Вода очищенная
Ксилит
Лимонный ароматизатор
6.2 Несовместимости
Ничего неизвестно, кроме взаимодействий, указанных в разделе 4.5.
6.3 Срок годности
Неоткрытая упаковка: 4 года
После первого вскрытия: 4 месяца
6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Этот лекарственный препарат не требует особых условий хранения
2 2 500 3 900 мл суспензии во флаконе из янтарного стекла, закрытом белой ребристой пластиковой завинчивающейся крышкой
(PP/PE).Стаканчик из прозрачного пластика (ПП) с маркировкой CE и 4 рельефными делениями: 1,25 мл, 2,5 мл, 3,75 мл
и 5 мл.
Упаковка
Флаконы с суспензией для приема внутрь по 250 мл.
6.6 Особые меры предосторожности при утилизации и другом обращении
Хорошо встряхнуть перед использованием.
Открытие крышки, недоступной для детей:
Чтобы открыть бутылку, сильно нажмите на крышку, повернув ее влево.
7. Владелец торговой лицензии
Dr Falk Pharma UK Ltd
Unit K, Bourne End Business Park
Cores End Road, Bourne End
Buckinghamshire, SL8 5AS
8.Номер(а) торговой лицензии
PL 10341/0007
9. Дата первой авторизации/продления лицензии
Дата первой авторизации: 31 декабря 2004 г.
Дата последнего обновления: 25 февраля 2010 г.
Дата 1редакции текста
ноябрь 2014 г.
Контактная информация компании
Dr. Falk Pharma UK Ltd
Адрес
Bourne End Business Park, Cores End Road, Bourne End, Buckinghamshire, SL8 5AS
+44 (44) 1628 536 601
Уход за клиентами прямая линия
+44 (0) 1628 536 600
из часов телефона
0776 5004 275
телефон
+44 (0) 1628 536 600
Медицинская информация Прямая линия
+44 (0)1628 536 616
Медицинская информация Факс
+44 (0)1628 536 601
Телефон в нерабочее время
0776 5403 015
s Урс асодиол Форс й Кошки
Если у вашего питомца наблюдаются признаки повышенной жажды и мочеиспускания, потеря аппетита, желтуха, рвота или диарея, обильное слюнотечение и изменения в поведении, вам следует как можно скорее записаться на прием к ветеринару.С такими симптомами существует риск того, что она потенциально может страдать от заболевания печени или другого гепатобилиарного заболевания.
Если поставлен диагноз заболевания печени, то урсодиол является одним из препаратов, обычно используемых ветеринарами для его лечения.
Что такое урсодиол?
Урсодиол — это природная желчная кислота, которая используется для лечения заболеваний печени у собак и кошек.
Почему урсодиол назначают в ветеринарии
Урсодиол — популярный препарат, назначаемый для лечения домашних животных с хроническими заболеваниями печени, поскольку он увеличивает выделение желчных кислот.Это помогает предотвратить накопление токсичных желчных кислот в организме, что является основным фактором, способствующим заболеванию.
Другое применение урсодиола в ветеринарии
Урсодиол также используется ветеринарами для лечения домашних животных, у которых диагностированы камни в желчном пузыре. Препарат не только эффективно снижает поглощение холестерина, но также снижает синтез и выработку холестерина. Поскольку камни в желчном пузыре содержат в основном холестерин, было показано, что урсодиол эффективен для их растворения.
Этот препарат также находит все большее применение при лечении других гепатобилиарных состояний, таких как жировая болезнь печени, хронический гепатит, острая печеночная недостаточность, первичная гипоплазия воротной вены, врожденные портосистемные шунты и ювенильная фиброзирующая болезнь печени.
Дозировка и введение урсодиола
Урсодиол дается перорально в форме таблеток или капсул, и его следует вводить животному точно так, как это предписано вашим ветеринаром. Обычная доза для собак составляет от 2,5 до 7 мг на фунт массы тела два раза в день. Урсодиол следует принимать во время еды, так как это не только увеличивает его абсорбцию, но и помогает снизить риск тошноты.
Если вы пропустите дозу урсодиола, дайте следующую дозу, как только вспомните.Или, если он близок к следующей запланированной дозе, подождите и возобновите прием следующей запланированной дозы. Не вводите двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. После введения урсодиола тщательно вымойте руки.
Особые меры предосторожности при использовании урсодиола
Урсодиол следует вводить только животным, для которых он был назначен. Лекарство следует хранить в недоступном для детей и домашних животных месте.
Урсодиол не следует назначать животным с известной обструкцией желчевыводящих путей, свищами или другими осложнениями, связанными с камнями в желчном пузыре или панкреатитом, за исключением случаев, когда преимущества перевешивают риски.Хотя было показано, что этот препарат эффективен при лечении мелких животных, его не следует назначать кроликам или другим ферментерам задней кишки.
У некоторых пациентов с хроническим заболеванием печени урсодиол может вызывать затруднения метаболизма желчных кислот, поэтому требуется тщательный мониторинг. В настоящее время неизвестно, выделяется ли урсодиол с грудным молоком, поэтому его следует применять с осторожностью беременным или кормящим животным.
Возможные побочные эффекты урсодиола
Урсодиол обычно хорошо переносится животными, но могут возникать некоторые побочные эффекты.Наиболее распространенные побочные эффекты включают расстройство желудка и диарею. В редких случаях урсодиол может вызвать ухудшение заболевания печени.
Если у вашего питомца после приема этого лекарства начинают проявляться признаки аллергической реакции, такие как крапивница, отек, затрудненное дыхание и чихание, обязательно немедленно обратитесь к ветеринару.
Известные лекарственные взаимодействия с урсодиолом
Если ваш питомец принимает другие лекарства, витамины, растительные лекарственные средства или добавки, вы должны сообщить ветеринару о них, в том числе о дозировках и графиках приема, чтобы избежать любого потенциального риска взаимодействия с урсодиолом.
Было показано, чтоУрсодиол взаимодействует с эстрогенами, ацетаминофеном, антацидами и холестираминовой смолой.
Надлежащее хранение и утилизация урсодиола
Урсодиол всегда следует хранить при контролируемой комнатной температуре вдали от влаги, тепла и солнечного света в плотно закрытой таре.
Добавить комментарий